[发明专利]α-卤代四酰基葡萄糖的制造方法有效

专利信息
申请号: 201480010364.6 申请日: 2014-02-25
公开(公告)号: CN105008379B 公开(公告)日: 2018-06-29
发明(设计)人: 上田启太;初田正典;兵头功;谷本晃一 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社
主分类号: C07H13/02 分类号: C07H13/02;C07D409/10;A61K31/381;A61P3/10;C07B61/00;C07H5/02
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 酰基葡萄糖 卤代 式( I ) 低级烷基 制造 反应性衍生物 葡萄糖 金属卤化物 工业制造 葡萄糖苷 卤原子 芳基 羧酸
【权利要求书】:

1.通式(III)表示的α-卤代四酰基葡萄糖的制造方法,其中,

在催化量的选自溴化锌、溴化钴及溴化铋中的路易斯酸性金属溴化物的存在下,使C1-6烷基-D-葡萄糖苷与通式(V)表示的酰卤反应,

式(V)中,R表示任选被取代的C1-6烷基或任选被取代的芳基,X表示卤原子,

式(III)中,符号具有与上述相同的含义。

2.如权利要求1所述的制造方法,其中,相对于1摩尔的C1-6烷基-D-葡萄糖苷,使用0.1~1摩尔的选自溴化锌、溴化钴及溴化铋中的路易斯酸性金属溴化物。

3.如权利要求2所述的制造方法,其中,R为任选被取代的甲基、叔丁基或任选被取代的苯基。

4.如权利要求1或2所述的制造方法,其中,R为叔丁基,X为氯原子或溴原子。

5.如权利要求1或2所述的制造方法,其中,路易斯酸性金属溴化物为溴化锌。

6.如权利要求1或2所述的制造方法,其中,酰卤(V)为特戊酰溴。

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