[发明专利]2-氨基-3;4-二氢喹唑啉衍生物及其作为组织蛋白酶D抑制剂的用途有效
申请号: | 201480010371.6 | 申请日: | 2014-01-20 |
公开(公告)号: | CN105189469B | 公开(公告)日: | 2018-09-25 |
发明(设计)人: | M.克莱因;C.察克拉基迪斯 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D403/06;C07D413/06;A61K31/517;A61P19/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;石克虎 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 二氢喹唑啉 衍生物 及其 作为 组织蛋白酶 抑制剂 用途 | ||
1.式I的化合物及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物,
其中
I1表示CH,
I2表示CR1且R1选自
I3表示CH或CCl,
X表示H,
Y选自未取代或被甲氧基单取代或二取代的以下残基
Q表示CH2。
2.选自以下的化合物:
a) 3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
b) 7-氯-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
c) 5-氯-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
d) 3-茚满-2-基-7-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
e) 7-氯-3-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
f) 3-茚满-2-基-7-丙基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
g) 7-氯-3-(5,6-二甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
h) 3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
i) 7-氯-3-(4,5-二甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
j) 7-氯-3-(4-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
k) 3-茚满-1-基-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
l) 7-氯-3-(5-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
m) 3-(9H-芴-9-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
n) 3-(5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
o) 7-乙基-3-(5-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
p) 3-((S)-5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
q) 3-((R)-5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
r) 3-(1,2,3,4-四氢萘-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺
s) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2,3-二氢吲哚-1-基)甲酮
t) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(5-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-2-基)甲酮
u) N,N-二乙基-2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-甲酰胺
v) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)吗啉-4-基甲酮
w) 2-氨基-3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3H-喹唑啉-4-酮
x) 2-肼基-3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3H-喹唑啉-4-酮
y) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2-苄基吡咯烷-1-基)甲酮
z) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2,3-二氢苯并[1,4]噁嗪-4-基)甲酮
aa) 3-((1R,2S)-1-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢-1H-喹唑啉-2-亚基胺
及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。
3.作为组织蛋白酶D抑制剂的根据权利要求1或2所述的化合物及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。
4.药物制剂,其包含至少一种根据权利要求1或2所述的化合物和/或其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。
5.根据权利要求4所述的药物制剂,其包含其它赋形剂和/或佐剂。
6.药物制剂,其包含至少一种根据权利要求1或2所述的化合物和/或其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物,以及至少一种其它药物活性物质。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克专利股份公司,未经默克专利股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480010371.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:5-(卤代甲基)糠醛的提纯方法
- 下一篇:治疗性化合物和其用途