[发明专利]2-氨基-3;4-二氢喹唑啉衍生物及其作为组织蛋白酶D抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201480010371.6 申请日: 2014-01-20
公开(公告)号: CN105189469B 公开(公告)日: 2018-09-25
发明(设计)人: M.克莱因;C.察克拉基迪斯 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;C07D403/06;C07D413/06;A61K31/517;A61P19/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周铁;石克虎
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 氨基 二氢喹唑啉 衍生物 及其 作为 组织蛋白酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物,

其中

I1表示CH,

I2表示CR1且R1选自

I3表示CH或CCl,

X表示H,

Y选自未取代或被甲氧基单取代或二取代的以下残基

Q表示CH2

2.选自以下的化合物:

a) 3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

b) 7-氯-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

c) 5-氯-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

d) 3-茚满-2-基-7-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

e) 7-氯-3-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

f) 3-茚满-2-基-7-丙基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

g) 7-氯-3-(5,6-二甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

h) 3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

i) 7-氯-3-(4,5-二甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

j) 7-氯-3-(4-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

k) 3-茚满-1-基-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

l) 7-氯-3-(5-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

m) 3-(9H-芴-9-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

n) 3-(5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

o) 7-乙基-3-(5-甲氧基茚满-2-基)-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

p) 3-((S)-5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

q) 3-((R)-5-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

r) 3-(1,2,3,4-四氢萘-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢喹唑啉-2-基胺

s) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2,3-二氢吲哚-1-基)甲酮

t) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(5-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-2-基)甲酮

u) N,N-二乙基-2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-甲酰胺

v) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)吗啉-4-基甲酮

w) 2-氨基-3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3H-喹唑啉-4-酮

x) 2-肼基-3-茚满-2-基-7-三氟甲基-3H-喹唑啉-4-酮

y) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2-苄基吡咯烷-1-基)甲酮

z) (2-氨基-3-茚满-2-基-3,4-二氢喹唑啉-7-基)-(2,3-二氢苯并[1,4]噁嗪-4-基)甲酮

aa) 3-((1R,2S)-1-甲氧基茚满-2-基)-7-三氟甲基-3,4-二氢-1H-喹唑啉-2-亚基胺

及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。

3.作为组织蛋白酶D抑制剂的根据权利要求1或2所述的化合物及其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。

4.药物制剂,其包含至少一种根据权利要求1或2所述的化合物和/或其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物。

5.根据权利要求4所述的药物制剂,其包含其它赋形剂和/或佐剂。

6.药物制剂,其包含至少一种根据权利要求1或2所述的化合物和/或其生理上可接受的盐,包括它们的所有比例的混合物,以及至少一种其它药物活性物质。

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