[发明专利]用于瘤形成治疗的组合疗法在审

专利信息
申请号: 201480010868.8 申请日: 2014-03-06
公开(公告)号: CN105007942A 公开(公告)日: 2015-10-28
发明(设计)人: P·亚当;K·弗里德比克勒 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;C07K16/22;C07K16/28;A61K31/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 张平元
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 形成 治疗 组合 疗法
【权利要求书】:

1.一种胰岛素样生长因子(IGF)受体拮抗剂,其用于与雄激素受体拮抗剂组合治疗前列腺瘤形成。

2.如权利要求1或2的IGF受体拮抗剂,其中该前列腺瘤形成为良性前列腺增生(BPH)或前列腺癌。

3.如权利要求1的IGF受体拮抗剂,其中该前列腺癌为对去势疗法有抗性的前列腺癌。

4.如前述权利要求中任一项的IGF受体拮抗剂,其为针对IGF-1的抗体,及针对IGF-2的抗体、针对IGF-1及IGF-2两者的抗体、针对IGF-1受体(IGF-1R)的抗体,或IGF-1R酪氨酸激酶活性的抑制剂。

5.如前述权利要求中任一项的IGF受体拮抗剂,其为具有SEQ ID NO:1(HCDR1)、SEQ ID NO:2(HCDR2)及SEQ ID NO:3(HCDR3)的重链互补决定区以及SEQ ID NO:4(LCDR1)、SEQ ID NO:5(LCDR2)及SEQ ID NO:6(LCDR3)的轻链决定区的抗体,或具有SEQ ID NO:11(HCDR1)、SEQ ID NO:12(HCDR2)及SEQ ID NO:13(HCDR3)的重链互补决定区以及SEQ ID NO:14(LCDR1)、SEQ ID NO:15(LCDR2)及SEQ ID NO:16(LCDR3)的轻链决定区的抗体,或具有SEQ ID NO:21(HCDR1)、SEQ ID NO:22(HCDR2)及SEQ ID NO:23(HCDR3)的重链互补决定区以及SEQ ID NO:24(LCDR1)、SEQ ID NO:25(LCDR2)及SEQ ID NO:26(LCDR3)的轻链决定区的抗体,或具有SEQ ID NO:31(HCDR1)、SEQ ID NO:32(HCDR2)及SEQ ID NO:33(HCDR3)的重链互补决定区以及SEQ ID NO:34(LCDR1)、SEQ ID NO:35(LCDR2)及SEQ ID NO:36(LCDR3)的轻链决定区的抗体,或具有SEQ ID NO:7的重链可变区及SEQ ID NO:8的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:17的重链可变区及SEQ ID NO:18的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:27的重链可变区及SEQ ID NO:28的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:37的重链可变区及SEQ ID NO:38的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:41的重链可变区及SEQ ID NO:42的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:43的重链可变区及SEQ ID NO:44的轻链可变区的抗体,或具有SEQ ID NO:9的重链及SEQ ID NO:10的轻链的抗体,或具有SEQ ID NO:19的重链及SEQ ID NO:20的轻链的抗体,或具有SEQ ID NO:29的重链及SEQ ID NO:30的轻链的抗体,或具有SEQ ID NO:39的重链及SEQ ID NO:40的轻链的抗体,或具有SEQ ID NO:45的重链及SEQ ID NO:46的轻链的抗体。

6.如权利要求5的IGF受体拮抗剂,其中该抗体具有SEQ ID NO:39的重链及SEQ ID NO:40的轻链。

7.如前述权利要求中任一项任一项的IGF受体拮抗剂,其中该雄激素受体拮抗剂为抗雄激素、雄激素合成抑制剂、17α-羟化酶/C17,20裂解酶(CYP17A1)抑制剂、5-α还原酶抑制剂、皮质类固醇、促黄体激素-释放激素(LH-RH)激动剂或雌激素激动剂。

8.如权利要求7的IGF受体拮抗剂,其中该雄激素受体拮抗剂为氟他胺(flutamide)、尼鲁米特(nilutamide)、恩杂鲁胺(enzalutamide)、比卡鲁胺(bicalutamide)、酮康唑(ketonazole)、阿比特龙(abiraterone)、乙酸阿比特龙、奥特罗那(orteronel)、非那雄胺(finasteride)、度他雄胺(dutasteride)、贝氯特来(bexlosteride)、艾宗特来(izonsteride)、妥罗雄脲(turosteride)、爱普列特(episteride)、地塞米松(dexamethasone)、泼尼松(prednisone)、亮丙瑞林(leuprolide)、戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triptorelin)、组胺瑞林(histrelin)或雌激素。

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