[发明专利]用于经口递送的脂平衡长链睾酮酯

权利要求书

1.一种用于施用于需要睾酮的受试者的口服医药组合物，其包含：

具有以下结构的睾酮酯：

其中R为-C₁₃H₂₅O或-C₁₄H₂₇O，并且一种或两种酯可以存在于所述口服医药组合物中；以及

医药学上可接受的载剂，

其中，在单次剂量施用于一组人类受试者之后，所述组合物提供在平均血清睾酮C_avgt0-t24的约35％至约70％内的平均血清睾酮C_avgt12-t24。

2.如权利要求1所述的口服医药组合物，其中在单次剂量施用于一组性腺功能减退的男性之后，所述组合物提供每mg所施用的睾酮等效物约1.2ng/dL/mg至约2.2ng/dL/mg的平均血清睾酮C_avgt0-t24。

3.如权利要求1所述的口服医药组合物，其中R为-C₁₃H₂₅O。

4.如权利要求3所述的口服医药组合物，其中，在单次剂量施用于一组性腺功能减退的男性之后，所述组合物提供每mg所施用的睾酮等效物至少1.5ng/dL/mg并且小于约2.2ng/dL/mg的平均血清睾酮C_avgt0-t24。

5.如权利要求3所述的口服医药组合物，其中，在单次剂量施用于一组性腺功能减退的男性之后，所述组合物提供每mg所施用的睾酮等效物约2.9ng/dL/mg至约4.5ng/dL/mg的平均血清睾酮C_max。

6.如权利要求3所述的口服医药组合物，其中所述日剂量为约420mg至约850mg睾酮酯。

7.如权利要求6所述的口服医药组合物，其中，在单次剂量施用于一组性腺功能减退的男性之后，所述组合物提供每mg所施用的睾酮等效物约1.4ng/dL/mg至约2.8ng/dL/mg的平均血清睾酮C_max。

8.如权利要求1所述的口服医药组合物，其中所述组合物被配制成有待施用的胶囊剂型以基于单个单位或多个单位给药提供约420mg至约1250mg的睾酮酯日剂量。

9.如权利要求1所述的口服医药组合物，其中所述医药学上可接受的载剂包括亲脂性添加剂。

10.如权利要求9所述的口服医药组合物，其中所述亲脂性添加剂占所述总载剂的至少约50wt％。

11.如权利要求9所述的口服医药组合物，其中所述睾酮酯在20℃下不完全可溶于所述亲脂性添加剂中。

12.如权利要求9所述的口服医药组合物，其中所述亲脂性添加剂选自由以下组成的群组：亲脂性表面活性剂、甘油三酯、生育酚、生育酚衍生物以及其组合。

13.如权利要求12所述的口服医药组合物，其中所述亲脂性添加剂是亲脂性表面活性剂并且所述亲脂性表面活性剂占所述总载剂的至少约50wt％。

14.如权利要求13所述的医药组合物，其中所述亲脂性表面活性剂选自由以下组成的群组：单亚油酸甘油酯、辛酸/癸酸的甘油单酯和甘油二酯、单油酸甘油酯、棕榈酰硬脂酸甘油酯、PEG-6玉米油、PEG-6扁桃油、PEG-6杏仁油、亲脂性聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、丙二醇单辛酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、棕榈酰硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、油酸、亚油酸、植物甾醇、植物甾醇脂肪酸酯以及其混合物。

15.如权利要求1所述的口服医药组合物，其中所述医药学上可接受的载剂包括亲水性添加剂。

16.如权利要求15所述的口服医药组合物，其中所述亲水性添加剂是亲水性表面活性剂。

17.如权利要求16所述的口服医药组合物，其中所述亲水性表面活性剂选自由以下组成的群组：PEG-8辛酸/癸酸甘油酯、月桂酰聚乙二醇-32甘油酯、硬脂酰聚乙二醇甘油酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-35蓖麻油、月桂基硫酸钠、磺基琥珀酸二辛酯钠、聚乙二醇脂肪酸单酯和二酯混合物、聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20、聚乙二醇1000生育酚琥珀酸酯、植物甾醇、植物甾醇脂肪酸酯以及其混合物。