[发明专利]格隆铵盐

权利要求书

1.4-甲基苯磺酸(R)-3-((S)-2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙酰氧基)-1,1-二甲基吡咯烷鎓和4-甲基苯磺酸(S)-3-((R)-2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙酰氧基)-1,1-二甲基吡咯烷鎓的外消旋混合物。

2.一种药学上可接受的溶液，所述溶液包含如权利要求1所述的化合物或其溶剂化物，和一种或多种药学上可接受的添加剂。

3.如权利要求2所述的溶液，其特征在于，所述添加剂是乙醇。

4.如权利要求3所述的溶液，其特征在于，所述溶液还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。

5.包含权利要求2的药学上可接受的溶液的载体。

6.如权利要求5所述的载体，其特征在于，所述载体是吸收垫。

7.如权利要求2所述的溶液，其特征在于，所述溶液供于局部给予。

8.一种治疗多汗症的方法，其特征在于，所述方法包括：局部给予治疗有效量的格隆甲苯磺酸铵或其溶剂化物的药学上可接受的溶液至哺乳动物的皮肤。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述哺乳动物是人。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述溶液被施加至腋部。

11.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述溶液被施加至手。

12.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述溶液被施加至足部。

13.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述溶液被施加至腹股沟、面部、背部或腹部。

14.如权利要求8、9、10、11、12或13所述的方法，其特征在于，采用含有吸收的权利要求1所述的药学上可接受的溶液的吸收垫进行所述给予。

15.如权利要求12所述的方法，其特征在于，采用含有吸收的权利要求1所述的药学上可接受的溶液的吸收垫进行所述给予。

16.一种制备苏式格隆甲苯磺酸铵的方法，包括：

a)用处于合适的溶剂中的外消旋1-甲基吡咯烷-3-醇和1,1'羰基二咪唑处理外消旋环戊基扁桃酸，以形成格隆铵碱；

b)用具有拆分作用的酸处理处于合适的溶剂的所述格隆铵碱，以形成苏式格隆铵的盐；

c)用处于合适的溶剂中的合适的碱处理所述苏式格隆铵的盐，以形成苏式格隆铵的碱；和

d)用处于合适的溶剂的对甲苯磺酸处理所述苏式格隆铵的碱，以形成苏式格隆甲苯磺酸铵。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤：在水中处理所述苏式格隆甲苯磺酸铵，以形成格隆甲苯磺酸铵的形式D一水合物。

18.如权利要求16所述的方法，其特征在于，步骤b)中的具有拆分作用的酸是5-硝基间苯二甲酸。

19.如权利要求16所述的方法，其特征在于，对a)中获得的溶液进行加热。

20.如权利要求16所述的方法，其特征在于，步骤a)中的合适的溶剂包含有机溶剂。

21.如权利要求20所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂是甲苯。

22.如权利要求16所述的方法，其特征在于，步骤b)中的合适的溶剂包含醇。

23.如权利要求22所述的方法，其特征在于，所述醇是甲醇。

24.如权利要求16所述的方法，其特征在于，步骤c)中的合适的溶剂包含含有水和有机溶剂的溶液。

25.如权利要求24所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂是甲苯。

26.如权利要求16所述的方法，其特征在于，步骤d)中的合适的溶剂包含有机溶剂。

27.如权利要求26所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自丙酮和乙酸乙酯。

28.如权利要求27所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂是丙酮。

29.如权利要求17所述的方法，其特征在于，用水进行处理的操作包括使格隆甲苯磺酸铵的形式D一水合物在水中结晶。