[发明专利]包含与载体颗粒结合的活性剂纳米颗粒的干药物组合物有效

专利信息
申请号: 201480011817.7 申请日: 2014-03-03
公开(公告)号: CN105307639B 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: G·T·格沃兹泽;M·E·利克蒂 申请(专利权)人: 博赏医药卢森堡责任有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/57;A61P15/18;A61K9/14
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 卢森堡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 载体 颗粒 结合 活性剂 纳米 药物 组合
【权利要求书】:

1.干药物组合物,其包含干颗粒,所述干颗粒包含药学活性剂纳米颗粒、粘合剂和药学上可接受的载体,其中所述载体在pH 7.4和36oC的温度下吸收水但不是水溶性的;其中所述干颗粒为喷雾干燥的颗粒,所述喷雾干燥的颗粒通过喷雾干燥水性组合物而得到,所述水性组合物通过将所述药学活性剂纳米颗粒、所述粘合剂和所述载体组合而形成;并且其中所述药学活性剂纳米颗粒与所述载体的颗粒结合。

2.如权利要求1所述的干药物组合物,其中在喷雾干燥前所述活性剂纳米颗粒的平均粒径为小于1μm;且至多10%的所述喷雾干燥的颗粒的粒径小于10μm,至少50%的所述喷雾干燥的颗粒的粒径为至少15μm,且至少90%的所述喷雾干燥的颗粒的粒径为至多55μm。

3.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述活性剂为孕酮、其代谢物、衍生物或前药,并且其中所述孕酮的代谢物选自:异孕烷醇酮、孕二醇、孕烷醇酮、孕烷二酮、20-α-二氢孕酮和17-OH-孕酮;所述孕酮的衍生物选自:5-α-二氢孕酮、6-去氢-反孕酮、己酸羟孕酮、左炔诺孕酮、炔诺酮、乙酸炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮、甲羟孕酮、氯地孕酮、甲地孕酮,以及其药学上可接受的盐或酯;具有6-甲基、6-烯或6-氯取代基的孕酮;以及19-去甲孕酮;所述孕酮的前药选自孕酮的药学上可接受的酯。

4.如权利要求3所述的药物组合物,其中所述孕酮的衍生物是具有6-α-甲基取代基的孕酮。

5.如权利要求3所述的药物组合物,其中所述孕酮的药学上可接受的酯为孕酮的17-α-OH酯。

6.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述活性剂为莫米松或糠酸莫米松。

7.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述载体选自:纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联乙烯基聚乙烯吡咯烷酮、交联羧基乙烯基聚合物或其盐、交联聚乙烯醇、交联聚羟乙基甲基丙烯酸酯、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉、交联淀粉、淀粉酶、支链淀粉、果胶、明胶、酪蛋白、阿拉伯胶、黄蓍胶和葡甘露聚糖。

8.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述载体为 α-纤维素。

9.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述载体为结晶纤维素。

10.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述载体为微晶纤维素。

11.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述粘合剂选自:聚丙烯酸酯及其盐、纤维素的低级烷基醚、非晶纤维素、油酸、甘油、白凡士林、氢化松香的甘油酯、聚乙二醇和丙二醇。

12.如权利要求11所述的药物组合物,其中所述纤维素的低级烷基醚选自:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(NaCMC)、羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。

13.如权利要求11所述的药物组合物,其中所述纤维素的低级烷基醚选自:HPC-SL、HPC-L和羟丙甲纤维素2910。

14.如权利要求11所述的药物组合物,其中所述聚乙二醇为聚乙二醇400。

15.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其还包含研磨助剂,所述研磨助剂任选地选自:聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯80和苯扎氯铵。

16.如权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述活性剂占所述颗粒的10重量%至75重量%、40重量%至75重量%、25重量%至50重量%、或1.0重量%至25.0重量%、或5重量%至10重量%。

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