[发明专利]作为醛固酮合酶(CYP11B2或CYP11B1)抑制剂的新二氢喹啉-2-酮衍生物有效
| 申请号： | 201480012704.9 | 申请日： | 2014-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN105102445B | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/10;A61K31/4709;A61K31/506;A61P5/40;A61P9/04;A61P9/12;A61P13/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 醛固酮合酶 cyp11b2 cyp11b1 抑制剂 新二氢 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物，
其中
R1是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R2是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R3是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R4是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
或R3和R4与它们连接的碳原子一起形成双键；
R5是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R6是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R7是H，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
或R6和R7与它们连接的碳原子一起形成C3-8环烷基；
A是-C(O)NR8-，-S-，-O-；
R8是H，C1-7烷基，卤C1-7代烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R9是取代的芳基或取代的杂芳基，其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个独立地选自H，卤素，氧代，氰基，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基和卤代C3-8环烷基的取代基取代；
R10是H，卤素，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
R11是H，卤素，C1-7烷基，卤代C1-7烷基，C3-8环烷基或卤代C3-8环烷基；
其中“芳基”表示包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环单环或双环体系，
“杂芳基”表示5至12个环原子的单价芳族杂环单环或双环体系，包含1，2，3或4个选自N，O和S中的杂原子，剩余环原子是碳，
或药用盐或酯。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是C1-7烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中R2是H。
4.根据权利要求1或2的化合物，其中R3是H。
5.根据权利要求1或2的化合物，其中R4是H。
6.根据权利要求1或2的化合物，其中R5是H。
7.根据权利要求1或2的化合物，其中R6是H。
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