[发明专利]抗菌化合物

说明书

优先权

本申请要求2013年3月15日提交的美国临时申请61/790797号的优先权。

技术领域

本发明涉及抗菌化合物，并特别涉及具有抗菌活性的亚氨基糖（iminosugar）。

发明概述

一个实施方案是，一种治疗或防止细菌感染的方法，所述方法包括：向有此需要的对象施用抗菌有效量的下式的化合物：或其药学上可接受的盐，其中R是a）被取代或未被取代的氧杂烷基基团，或者

b）或者其中R是

，其中X_1-5独立地选自H、NO₂、N₃或NH₂；

Y不存在或者是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

Z选自键或NH；条件是当Z是键时，Y不存在，并且条件是当Z是NH时，Y是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

其中W_1-4独立地选自氢、被取代或未被取代的烷基基团、被取代或未被取代的卤代烷基。

另一个实施方案是，一种抑制细菌生长的方法，所述方法包括：将细菌群体与抗菌有效量的下式的化合物：或其药学上可接受的盐接触，其中R是a）被取代或未被取代的氧杂烷基基团，或者

b）或者其中R是

，其中X_1-5独立地选自H、NO₂、N₃或NH₂；

Y不存在或者是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

Z选自键或NH；条件是当Z是键时，Y不存在，并且条件是当Z是NH时，Y是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

其中W_1-4独立地选自氢、被取代或未被取代的烷基基团、被取代或未被取代的卤代烷基。

另一个实施方案是，一种杀死细菌的方法，所述方法包括：将细菌群体与杀菌有效量的下式的化合物：或其药学上可接受的盐接触，其中R是a）被取代或未被取代的氧杂烷基基团，或者

b）或者其中R是

，其中X_1-5独立地选自H、NO₂、N₃或NH₂；

Y不存在或者是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

Z选自键或NH；条件是当Z是键时，Y不存在，并且条件是当Z是NH时，Y是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

其中W_1-4独立地选自氢、被取代或未被取代的烷基基团、被取代或未被取代的卤代烷基，

其中在所述接触之后，没有观察到所述细菌群体的生长。

另一个实施方案是，一种抑制α毒素溶血的方法，所述方法包括：将细菌群体与有效量的下式的化合物：或其药学上可接受的盐接触，其中R是a）被取代或未被取代的氧杂烷基基团，或者

b）或者其中R是

，其中X_1-5独立地选自H、NO₂、N₃或NH₂；

Y不存在或者是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

Z选自键或NH；条件是当Z是键时，Y不存在，并且条件是当Z是NH时，Y是羰基以外的被取代或未被取代的C₁-烷基基团；并且

其中W_1-4独立地选自氢、被取代或未被取代的烷基基团、被取代或未被取代的卤代烷基。

附图说明

图1涉及N-(9-甲氧基壬基)脱氧野尻霉素（UV-4B）化合物的盐酸盐的纸片扩散实验。

图2涉及N-(N-{4’-叠氮基-2’-硝基苯基}-6-氨基己基)脱氧野尻霉素（UV-5）化合物的纸片扩散实验。

图3示出了受金黄色葡萄球菌（S.aureus）攻击的小鼠的生存数据。

图4示出了α毒素溶血的抑制图。

详细说明

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