[发明专利]利用阿普斯特来治疗银屑病关节炎的方法在审
申请号: | 201480014497.0 | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105050624A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | 罗伯特·达 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/4035;A61P19/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 利用 阿普斯特来 治疗 银屑病 关节炎 方法 | ||
1.一种用于治疗银屑病关节炎的方法,所述方法包括向患有银屑病关节炎的患者口服给予递增剂量的立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮,或其可药用前药、多晶型物、盐或溶剂化物,其中起始剂量为约10mg/天至约20mg/天,以及最大剂量为约40mg/天至约100mg/天。
2.根据权利要求1所述的方法,包括按照初始滴定时间表来递增剂量:
(i)在给药第一天的早上给予10mg;
(ii)在给药第二天的早上给予10mg,并在午后给予10mg;
(iii)在给药第三天的早上给予10mg,并在午后给予20mg;
(iv)在给药第四天的早上给予20mg,并在午后给予20mg;
(v)在给药第五天的早上给予20mg,并在午后给予30mg;以及
(vi)在给药第六天和随后每一天的早上给予30mg,并在午后给予30mg。
3.根据权利要求1所述的方法,其中,每天一次或两次给予所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
4.根据权利要求2所述的方法,其中,按照所述初始滴定时间表,以约20mg的量,一天两次给予所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
5.根据权利要求2所述的方法,其中,按照所述初始滴定时间表,以约30mg的量,一天两次给予所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
6.根据权利要求1所述的方法,其中,基于所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约90wt%的(+)异构体。
7.根据权利要求1所述的方法,其中,基于所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约95wt%的(+)异构体。
8.根据权利要求1所述的方法,其中,基于所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约96wt%的(+)异构体。
9.根据权利要求1所述的方法,其中,基于所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约97wt%的(+)异构体。
10.根据权利要求1所述的方法,其中,基于的所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约98wt%的(+)异构体。
11.根据权利要求1所述的方法,其中,基于所述化合物的总重量百分比,所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮包含大于约99wt%的(+)异构体。
12.根据权利要求1所述的方法,其中,以片剂形式给予所述立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
13.根据权利要求8所述的方法,其中,所述片剂包含10mg、20mg或30mg剂量的立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
14.根据权利要求9所述的方法,其中,所述片剂包含10mg剂量的立体异构体纯(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮。
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