[发明专利]作为α7烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂的吡咯衍生物在审
申请号: | 201480015397.X | 申请日: | 2014-03-12 |
公开(公告)号: | CN105051024A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | N·辛哈;N·P·凯驰;S·K·阿德卡;V·P·帕勒;R·K·坎博吉 | 申请(专利权)人: | 鲁平有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/06;C07D207/34;A61K31/402;A61K31/4025;A61P25/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 宋融冰 |
地址: | 印度马哈*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 调节剂 吡咯 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基和取代的或未取代的杂环基;
R2选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基;
R3选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基;
R4选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基;
R5在每种情况下都独立地选自卤素、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、-OR7b、-NR6R7、和-C(=O)R7a;或
两个R5基团和与其连接的碳原子一起形成5到6元碳环或5到6元杂环,所述碳环或杂环任选地被1到3个独立地选自氧代基、卤素、氰基和烷基的取代基取代;
R6和R7独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、和–C(=O)R7a;
R7a选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基;
R7b选自氢、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基;
m是选自0、1和2的整数;
其中,
当所述烷基被取代时,其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代:卤素、全卤代烷基、环烷基、-OR8b、-N(H)R8和-N(烷基)R8;
当所述环烷基和所述碳环基团被取代时,它们中的每一个被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代:卤素、烷基、全卤代烷基、-OR8b、-N(H)R8和-N(烷基)R8;
当所述芳基被取代时,其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代:卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH2、-SO2-烷基、-SO2-全卤代烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)烷基、-C(=O)N(烷基)烷基、-C(=O)N(H)烷基、-C(=O)NH2、-SO2N(烷基)烷基、-SO2N(H)烷基和-SO2NH2;
当所述杂芳基被取代时,其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代:卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基和-NH2;
当所述杂环基被取代时,其可在环碳原子或环杂原子上被取代;当其在环碳原子上被取代时,其被1到3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、全卤代烷基、OR8b的取代基所取代;和当所述“杂环基”在环氮原子上被取代时,其被选自烷基、环烷基、-SO2烷基、和-C(=O)R8a的取代基所取代;
R8选自氢、烷基和环烷基;
R8a选自烷基、全卤代烷基和环烷基;
R8b选自氢、烷基、全卤代烷基和环烷基。
2.根据权利要求1中所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其中R1选自取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的吡啶基和取代的或未取代的哌啶基。
3.根据权利要求1或2中所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其中R1选自4-氟苯基、4-氯苯基、4-(二甲氨基)苯基、4-氯-3-甲基苯基、环己基、3-吡啶基、和N-甲基哌啶基。
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