[发明专利]{[1-氰基-5-(4-氯苯氧基)-4-羟基-异喹啉-3-羰基]-氨基}-乙酸的晶形有效
| 申请号： | 201480016402.9 | 申请日： | 2014-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN105452227B | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 克劳迪娅·维奇;迈克尔·D·汤普森;朴郑民;迈克尔·P·阿伦 | 申请（专利权）人： | 菲布罗根有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;A61K31/472;A61P7/06 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞;瞿卫军 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶形 氨基 乙酸 氯苯氧基 异喹啉 氰基 羟基 羰基 药物组合物 制备 | ||
1.化合物A{[1-氰基-5-(4-氯苯氧基)-4-羟基-异喹啉-3-羰基]-氨基}-乙酸的晶形2，其具有以下结构：
其特征在于，所述的晶形2的X射线粉末衍射图包含在10.6,11.5,和19.3°2θ±0.2°2θ处的峰，并且所述X射线粉末衍射图还包含选自8.1、14.5、16.2、21.5、21.9、22.7、24.5和26.6°2θ±0.2°2θ的至少一个峰，所述的X射线粉末衍射图是使用Cu-Kα照射所得。
2.如权利要求1所述的化合物A的晶形2，其中所述衍射图还在14.5、16.2、24.5和26.6°2θ±0.2°2θ处有峰。
3.如权利要求1所述的化合物A的晶形2，其中所述衍射图包含在7.2、8.1、10.6、11.5、13.9、14.5、16.2、19.3、21.5、21.9、22.7、23.2、24.5、25.9、26.6、27.8和29.1°2θ±0.2°2θ处的峰。
4.如权利要求3所述的化合物A的晶形2，其中所述衍射图大体上如图3中所示。
5.如权利要求1所述的化合物A的晶形2，其特征在于在249℃处有吸热峰的差示扫描量热曲线。
6.如权利要求5所述的化合物A的晶形2，其中所述差示扫描量热曲线大体上如图4中所示。
7.如权利要求1所述的化合物A的晶形2，具有大体上如图3中所示的衍射图和大体上如图4中所示的差示扫描量热曲线。
8.一种药物组合物包含化合物A{[1-氰基-5-(4-氯苯氧基)-4-羟基-异喹啉-3-羰基]-氨基}-乙酸的一种或多种晶形和至少一种药学上可接受的赋形剂，所述化合物A具有以下结构：
其特征在于，所述化合物A的晶形包含权利要求1-7任一项所述的晶形2。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述晶形是化合物A的晶形2。
10.如权利要求8所述的药物组合物，其中至少95％的所述晶形是化合物A的晶形2。
11.如权利要求8所述的药物组合物，其中至少99％的所述晶形是化合物A的晶形2。
12.如权利要求8所述的药物组合物，其中至少99.9％的所述晶形是化合物A的晶形2。
13.如权利要求8所述的药物组合物，其中至少99.99％的所述晶形是化合物A的晶形2。
14.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述组合物被配制为用于口服给药。
15.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述组合物被配制为片剂或胶囊剂。
16.一种权利要求8所述的组合物在制备用于治疗、或预治疗与低氧诱导因子有关或至少部分由其介导的病症，或延迟所述病症的发病的药物中的用途。
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