[发明专利]苯并呋喃酮与吲哚或氮杂吲哚偶合物及其制备与应用有效
申请号: | 201480016601.X | 申请日: | 2014-05-26 |
公开(公告)号: | CN105189486B | 公开(公告)日: | 2018-07-31 |
发明(设计)人: | 姚其正;刘佳佳;王朝辉;吴奎;王永彬;姚世宁;陈瑞环;杨贝贝 | 申请(专利权)人: | 滁州市洛达生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D491/00;A61K31/41;A61K31/437;A61K31/395;A61P35/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P3/10;A61P35/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 239234 安徽*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 吲哚 偶合 及其 制备 应用 | ||
1.结构如以下通式I-1、I-2和I-3所示的苯并呋喃酮与吲哚或氮杂吲哚偶合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体及其任意组合,或其药学上可接受的盐:
其中,R1选自:C1~C6烷基、芳烷基和糖基;
R2选自:H和C1~C4烷基;
R3选自:H和C1~C4烷基;
R4选自:H和卤素;
R5为H;
R2’为H;
R3’选自:H和卤素;
R4’和R5’为H;
条件是,通式I-1中,R2、R2’、R4’和R5’为H;
R为氧原子或NOR6基团,其中R6为H或者未取代的C1~C6直链或支链烷基。
2.如权利要求1所述的苯并呋喃酮与吲哚或氮杂吲哚偶合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述糖基为核糖基或葡糖基,和/或R1为C1~C6烷基。
3.如权利要求1至2任一所述的苯并呋喃酮与吲哚或氮杂吲哚偶合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐包括无机酸或有机酸所形成的盐,所述的无机酸包括:盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸;所述的有机酸包括:甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、萘二磺酸(1,5)、亚细亚酸、甘珀酸、甘草次酸、齐墩果酸、山楂酸、熊果酸、科罗索酸、白桦酸、桃檬酸、乳香酸、草酸、酒石酸、乳酸、水杨酸、苯甲酸、戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、庚二酸、己二酸、马来酸、苹果酸、氨基磺酸、苯丙酸、葡糖酸、抗坏血酸、烟酸、异烟酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸,以及氨基酸。
4.下式I-1所示的化合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合,或其药学上可接受的盐,
其特征在于,所述化合物选自以下化合物编号所示的化合物,各化合物中R2、R2’、R4’和R5’为H,R1、R3、R4、R5、R3’和R如下所示:
5.如权利要求4所述的苯并呋喃酮与吲哚或氮杂吲哚偶合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐包括无机酸或有机酸所形成的盐,所述的无机酸包括:盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸;所述的有机酸包括:甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、萘二磺酸(1,5)、亚细亚酸、甘珀酸、甘草次酸、齐墩果酸、山楂酸、熊果酸、科罗索酸、白桦酸、桃檬酸、乳香酸、草酸、酒石酸、乳酸、水杨酸、苯甲酸、戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、庚二酸、己二酸、马来酸、苹果酸、氨基磺酸、苯丙酸、葡糖酸、抗坏血酸、烟酸、异烟酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸,以及氨基酸。
6.下式I-2所示的化合物,其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合,或其药学上可接受的盐,
其特征在于,所述化合物选自以下化合物编号所示的化合物,各化合物中R2’、R4’和R5’为H,R1、R2、R4、R5、R3’和R如下所示:
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