[发明专利]2型糖尿病治疗剂在审
申请号: | 201480018572.0 | 申请日: | 2014-03-28 |
公开(公告)号: | CN105188692A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | 富泽一仁;魏范研;井上谦吾;大川原正 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人熊本大学;学校法人银杏学园熊本保健科学大学 |
主分类号: | A61K31/138 | 分类号: | A61K31/138;A61K31/135;A61K31/4453;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/496;A61P3/10;C07D211/58;C07D295/10;C12N15/09 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 鲁雯雯;金龙河 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖尿病 治疗 | ||
1.一种2型糖尿病治疗剂,含有选自由以下通式(I)、通式(II)和通式(III)所示的化合物以及它们的医药上可接受的盐组成的组中的一种或两种以上的化合物,
式中,
R1为选自氢、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、及取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基中的任意一种基团,
R2为选自氢、卤素、羟基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~10的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~10的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~10的炔基、取代或未取代的碳数3~10的脂环基、取代或未取代的碳数6~10的芳基、取代或未取代的碳数1~10的烷氧基、取代或未取代的碳数1~11的酰基、羧基、及其酯衍生物或酰胺衍生物、取代或未取代的碳数1~10的磺酰基、以及取代或未取代的碳数1~10的硫醚基中的任意一种基团,
R3为选自氢、卤素、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基、取代或未取代的碳数6~10的芳基、及取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷氧基中的任意一种基团,
R4为选自氢、取代或未取代的碳数6~10的芳基、及取代或未取代的碳数6~10的芳基氧基中的任意一种基团,或者与R5及所键合的碳一同形成羰基,
R5为氢,或者与R4及所键合的碳一同形成羰基,
R6为选自氢、卤素、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基、取代或未取代的碳数3~6的脂环基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基氧基羰基、取代或未取代的碳数6~10的芳基、羧基、及其酯衍生物或酰胺衍生物、以及氰基、氨基中的任意一种基团,
R7为选自氢、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、及取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基中的任意一种基团,
R8为选自氢、卤素、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基、取代或未取代的碳数3~6的脂环基、取代或未取代的碳数1~4的直链或支链的烷基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基氧基羰基、取代或未取代的碳数6~10的芳基、羧基、及其酯衍生物或酰胺衍生物、以及氰基、氨基中的任意一种基团,或者与R9及所键合的碳一同形成羰基,
R9为氢,或者与R8及所键合的碳一同形成羰基,
R10为选自氢、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基、取代或未取代的碳数3~6的脂环基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基氧基羰基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基氧基羰基、取代或未取代的碳数5~10的芳基、羧基、及其酯衍生物或酰胺衍生物、以及氰基、氨基中的任意一种基团,
R11为选自氢、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基、及取代或未取代的碳数3~6的脂环基中的任意一种基团、
此外,R10与R11可以与它们所键合的氮原子一同构成取代或未取代的含氮杂环;
式中,
R21为选自氢、取代或未取代的碳数6~10的芳基、及取代或未取代的碳数6~10的重氢化芳基中的任意一种基团,
R22为选自取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的重氢化烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基、及取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化炔基中的任意一种基团,
R23为选自氢、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的重氢化烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基、及取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化炔基中的任意一种基团,
X为亚甲基或重氢化亚甲基;
式中,
R31为选自取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的重氢化烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的炔基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的重氢化炔基、取代或未取代的5~6元环的杂环基、取代或未取代的碳数6~10的芳香族基、取代或未取代的碳数2~10的含氮芳香族基、磺酸基、及磺酰基中的任意一种基团,
R32为选自氢、羟甲基、及碳上的氢被重氢取代的羟甲基中的任意一种基团,
R33为选自取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6的重氢化烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的烯基、取代或未取代的直链或支链的素数2~6的重氢化烯基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的炔基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的重氢化炔基、及取代或未取代的碳数3~6的脂环基中的任意一种基团,
R34为氢、羟甲基或碳上的氢被重氢取代的羟甲基,
R35为选自氢、羟基、取代或未取代的5~6元环的含氮杂环基、及取代或未取代的碳数2~10的含氮芳香族基中的任意一种基团,
R36为选自氢、羟基、及卤素中的任意一种基团,Y为选自亚甲基、重氢化亚甲基、及羟基亚甲基中的任意一种基团。
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