[发明专利]纳米粒子递送组合物

权利要求书

1.一种用于将至少一种药剂递送至哺乳动物受试者的中枢神经系统(CNS)的方法中的纳米粒子组合物，所述组合物包含：

(a)纳米粒子，其包含：

(i)含有金属和/或半导体的核；

(ii)含有共价连接至所述核的多个配体的冠，其中所述配体包含碳水化合物、胰岛素和/或谷胱甘肽；和

(b)待递送至所述CNS的所述至少一种药剂。

2.根据权利要求1所述的供使用的纳米粒子组合物，其中所述方法是治疗所述受试者的CNS病症的方法。

3.根据权利要求1所述的供使用的纳米粒子组合物，其中所述方法是使所述受试者的CNS成像的诊断或预后方法。

4.一种将至少一种药剂递送至哺乳动物受试者的中枢神经系统(CNS)的方法，所述方法包括施用组合物至所述受试者，所述组合物包含：

(a)纳米粒子，其包含：

(i)含有金属和/或半导体的核；

(ii)含有共价连接至所述核的多个配体的冠，其中所述配体包含碳水化合物、胰岛素和/或谷胱甘肽；和

(b)待递送至所述CNS的所述至少一种药剂。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述方法是治疗所述受试者的CNS病症的方法。

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述方法是使所述受试者的CNS成像的诊断或预后方法。

7.一种组合物在制备待递送至哺乳动物受试者的中枢神经系统(CNS)的药物中的用途，所述组合物包含：

(a)纳米粒子，其包含：

(i)含有金属和/或半导体的核；

(ii)含有共价连接至所述核的多个配体的冠，其中所述配体包含碳水化合物、胰岛素和/或谷胱甘肽；和

(b)待递送至所述CNS的至少一种药剂。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述药物用于治疗哺乳动物受试者的CNS病症。

9.根据权利要求7所述的用途，其中所述药物用于所述受试者的CNS的诊断或预后成像。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的供使用的纳米粒子组合物，根据权利要求4至6中任一项所述的方法，或根据权利要求7至9中任一项所述的用途，其中组合物经由非中枢途径施用或用于经由非中枢途径施用，由此将所述至少一种药剂通过与所述纳米粒子缔合而跨血脑屏障递送至所述CNS。

11.根据权利要求10所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述组合物通过除大脑内、鞘内或硬膜外途径之外的途径施用或用于施用。

12.根据权利要求10所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述组合物通过选自以下的途径施用或或用于施用：

静脉内、肌内、腹膜内或皮下注射或输注；

肠道；

颊面；

唇下；

舌下；

吸入；

经由粘膜；

泌尿生殖器；

直肠；

皮肤；和

皮内。

13.根据前述权利要求中任一项所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述纳米粒子组合物至所述CNS的递送包括所述纳米粒子和所述至少一种药剂跨所述受试者的脑内皮细胞的胞吞转运作用。

14.根据前述权利要求中任一项所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述受试者的血脑屏障受损。

15.根据权利要求14所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述受试者患有病状，所述病状使得所述血脑屏障比在不存在所述病状的情况下更具通透性。

16.根据权利要求1至13中任一项所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述受试者具有基本上功能性的血脑屏障。

17.根据权利要求16所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中受试者不具有导致血脑屏障通透性升高的病状。

18.根据前述权利要求中任一项所述的供使用的纳米粒子组合物、方法或用途，其中所述受试者为人。