[发明专利]双环取代的嘧啶类PDE‑5抑制剂的前药

权利要求书

1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：

Z为氢，或为能与磷酸形成盐的无机碱或有机碱的阳离子；

其中，选自任选被1-3个取代基取代的6-7元饱和含氮稠杂环基或7-10元含氮螺杂环基，R¹通过N原子连接到式(I)的嘧啶环上，

所述取代基选自卤素原子、氰基、氨基、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基或烷氧基；

R³、R⁴分别独立的为氢；

m为0、1或2；

代表-Q-R⁷，

Q选自亚甲基或亚乙基，

选自任选被1-3个取代基取代的苯基，

所述取代基选自氟原子、氯原子、氰基、氨基、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基或烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：

其中，选自选自下列基团：

R³、R⁴分别独立的为氢；

m为0或1；

Z为钠离子；

选自下列基团：

3.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，所述化合物选自：

4.药物制剂，含有权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，以及一种或多种药用载体和/或稀释剂。

5.含有权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物，其特征在于，进一步包含一种或多种第二治疗活性剂，选自血管扩张剂，前列腺素E1，前列环素，α-肾上腺素受体阻滞剂，混合的α,β-阻断剂，α-阻断剂，5α-还原酶抑制剂，α2-肾上腺素受体阻滞剂，ACE抑制剂，NEP抑制剂，中枢多巴胺剂，血管活性肠肽，钙通道阻滞剂，噻嗪类，或它们的混合物。

6.权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备药物中的应用，所述的药物为PDE-5抑制剂，用于治疗和/或预防性功能障碍疾病及下尿路症状的疾病。

7.权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备药物中的应用，所述的药物治疗和/或预防选自下述的疾病：高血压、心力衰竭、肺动脉高压、勃起功能障碍、膀胱过度活化、前列腺增生以及女性性功能障碍。

8.权利要求6或7所述的应用，其中所述的疾病是勃起功能障碍，膀胱过度活化及良性前列腺增生。