[发明专利]坎格列净一水合物及其晶型、它们的制备方法和用途

权利要求书

1.结构式如下所示的坎格列净一水合物晶型HI，

其特征在于，所述坎格列净一水合物晶型HI，以衍射角2θ表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：4.3±0.2°、8.5±0.2°、12.7±0.2°、15.4±0.2°、16.9±0.2°、19.1±0.2°和23.0±0.2°。

2.根据权利要求1所述的坎格列净一水合物晶型HI，其特征在于，所述一水合物晶型HI以衍射角2θ表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：4.3±0.2°、8.5±0.2°、12.2±0.2°、12.7±0.2°、15.4±0.2°、16.9±0.2°、18.1±0.2°、19.1±0.2°、20.5±0.2°、23.0±0.2°、27.0±0.2°和34.1±0.2°。

3.根据权利要求2所述的坎格列净一水合物晶型HI，其特征在于，所述一水合物晶型HI以衍射角2θ表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰及相对强度：

4.权利要求1～3中任一项所述坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，所述制备方法采用下述方法中的任意一种：

(1)在水中或在水与有机溶剂的混合溶剂中形成含坎格列净的悬浮液体系，其中所述有机溶剂选自C₁～C₈醇、C₃～C₈酮、C₁～C₈取代烷烃、C₆～C₁₂芳香烃或其混合溶剂，将所得的悬浮液体系搅拌析晶或研磨析晶，得到所述坎格列净一水合物晶型HI；所述C₁～C₈取代烷烃选自二氯甲烷、氯仿、硝基甲烷；

(2)在可溶溶剂中形成坎格列净的溶液，将所述溶液与坎格列净或坎格列净半水合物的微溶溶剂或难溶溶剂混合形成混合体系，同时加入坎格列净一水合物晶型HI的晶种，搅拌析晶，得到所述坎格列净一水合物晶型HI；

(3)在可溶溶剂中形成坎格列净的饱和溶液，向所述饱和溶液中加入坎格列净一水合物晶型HI的晶种，降温并搅拌析晶，得到所述坎格列净一水合物晶型HI。

5.权利要求1～3中任一项所述坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，在水中或在水与有机溶剂的混合溶剂中形成含坎格列净的悬浮液体系，其中所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、丁酮、甲基叔丁基醚、石油醚、1,4-二氧六环、四氢呋喃、甲基环己烷、环己烷或甲苯，将所得的悬浮液体系搅拌析晶或研磨析晶，得到所述坎格列净一水合物晶型HI。

6.根据权利要求4所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述悬浮液体系中坎格列净的量为其在水或水与有机溶剂的混合溶剂中的溶解度的1.1～1000倍。

7.根据权利要求6所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述悬浮液体系中坎格列净的量为其在水或水与有机溶剂的混合溶剂中的溶解度的2～300倍。

8.根据权利要求4所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述悬浮液体系中坎格列净与水的质量比为小于或等于24:1。

9.根据权利要求4所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，向所述悬浮液体系中加入一水合物晶型HI的晶种，晶种的用量为坎格列净重量的0.5％～20％。

10.根据权利要求9所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，向所述悬浮液体系中加入一水合物晶型HI的晶种，晶种的用量为坎格列净重量的1％～5％。

11.根据权利要求4所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述搅拌的时间为2小时～7天。

12.根据权利要求11所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述搅拌的时间为6小时～2天。

13.根据权利要求4所述的坎格列净一水合物晶型HI的制备方法，其特征在于，方法(1)中，所述研磨的时间为10分钟～8小时。