[发明专利]包含多奈哌齐的非口服用药物组合物

权利要求书

1.一种多奈哌齐微球，其特征在于，所述微球为由包含多奈哌齐或其药学上可接受的盐的生物可降解性生物相容性高分子聚合物形成的多奈哌齐微球，所述微球中的多奈哌齐含量为15重量％以上。

2.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述微球进一步包含作为控释剂的多奈哌齐的难溶性盐。

3.根据权利要求2所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述多奈哌齐的难溶性盐为昔萘酸盐、萘二磺酸盐或双羟萘酸盐。

4.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述生物可降解性生物相容性高分子聚合物的固有粘度为0.5至1.9dL/g。

5.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述生物相容性高分子聚合物为聚乙丙交酯、聚丙交酯、聚乙交酯、聚己内酯、明胶、透明质酸盐或它们的混合物。

6.根据权利要求5所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述生物相容性高分子聚合物为聚乙交酯、聚丙交酯及聚乙交酯和聚丙交酯共聚物中的至少一种。

7.根据权利要求6所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述生物相容性高分子聚合物为聚乙交酯和聚丙交酯共聚物，丙交酯和乙交酯的摩尔比为50:50至90:10。

8.根据权利要求7所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述聚乙交酯和聚丙交酯共聚物中，丙交酯和乙交酯的摩尔比为85:15。

9.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，所述多奈哌齐微球的大小(D50)为10至200μm。

10.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，微球中多奈哌齐的含量为15至50重量％。

11.根据权利要求1所述的多奈哌齐微球，其特征在于，多奈哌齐的释放维持2周至12周以上。

12.一种权利要求1中的多奈哌齐微球的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将多奈哌齐或其药学上可接受的盐及生物可降解性生物相容性高分子聚合物溶解到1种以上的溶剂中；将所述多奈哌齐及生物可降解性生物相容性高分子聚合物溶液加入到亲水性高分子聚合物水溶液中，并进行搅拌，从而形成微球；以及去除溶剂。

13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，进一步包括清洗微球的步骤。

14.一种非口服用药物组合物，其特征在于，所述组合物包含根据权利要求1的多奈哌齐微球及药学上可接受的载体。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物为注射剂。