[发明专利]杂环乙酰胺化合物有效
| 申请号： | 201480020846.X | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN105121435B | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 白木良太;户部贵彦;川上晋平;森友博幸;大宫诚 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/498;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/36 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 董庆,金明花 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐，
[化13]
式中，
环A为苯环；
R1为卤素、卤代C1-6烷基、或-O-卤代C1-6烷基；
R2为H或卤素；
R11、R12、R13及R14彼此相同或不同，是H、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C3-10环烷基、-O-C1-6烷基、或-O-卤代C1-6烷基；
U为NR15；
V为N；
R15为H、或-C1-6亚烷基-OH；
X为O。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐，其特征在于，R11、R12、R13及R14彼此相同或不同，是H、卤素、卤代C1-6烷基、C3-10环烷基、或-O-卤代C1-6烷基。
3.如权利要求2所述的化合物或其盐，其特征在于，R15为H。
4.如权利要求3所述的化合物或其盐，其特征在于，R1为卤素或卤代C1-6烷基。
5.如权利要求4所述的化合物或其盐，其特征在于，R11、R12、R13及R14彼此相同或不同，是H、卤素或卤代C1-6烷基。
6.如权利要求5所述的化合物或其盐，其特征在于，R12是卤素或卤代C1-6烷基，R11、R13及R14是H。
7.如权利要求6所述的化合物或其盐，其特征在于，选自下组：
2-(5-氯-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基-N-{[5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}乙酰胺、
N-[(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-2-(5-氯-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基乙酰胺、
2-(5-氯-4-氟-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基-N-{[5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}乙酰胺、
N-[(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-2-(5-氯-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基乙酰胺、及
N-[(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-N-甲基-2-[2-氧代-5-(三氟甲基)-1,3-苯并唑-3(2H)-基]乙酰胺。
8.如权利要求7所述的化合物或其盐，其特征在于，其为2-(5-氯-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基-N-{[5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}乙酰胺盐酸盐。
9.如权利要求7所述的化合物或其盐，其特征在于，其为2-(5-氯-4-氟-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基-N-{[5-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}乙酰胺。
10.如权利要求7所述的化合物或其盐，其特征在于，其为N-[(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-2-(5-氯-2-氧代-1,3-苯并唑-3(2H)-基)-N-甲基乙酰胺。
11.医药组合物，其特征在于，含有权利要求7所述的化合物或其盐、及制药学上允许的赋形剂。
12.如权利要求11所述的医药组合物，其特征在于，其为认知功能障碍的疾病的预防用或治疗用医药组合物。
13.权利要求7所述的化合物或其盐的用途，其特征在于，用于制造认知功能障碍的疾病的预防或治疗用医药组合物。
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