[发明专利]新型苯胺醇抗菌剂有效
申请号: | 201480021744.X | 申请日: | 2014-04-16 |
公开(公告)号: | CN105121406B | 公开(公告)日: | 2017-08-22 |
发明(设计)人: | T.约翰逊;R.韦拉古恩达;R.A.尤因 | 申请(专利权)人: | 硕腾服务有限责任公司 |
主分类号: | C07C381/10 | 分类号: | C07C381/10;C07D213/71;C07D213/32;A61K31/165;A61K31/44;A61P31/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 刘蕾 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 苯胺 抗菌剂 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1为-H、-C(O)-R3、-C1-C6烷基或者-CN;
R2为被1-3个卤素任选取代的-C1-C6烷基;或者环丙基;
R3为-C1-C6烷基;
W为
X和Y各自独立地为卤素;
Z为-C1-C2烷基-或者不存在。
2.权利要求1的化合物,其中X和Y各自为氯,或者X和Y各自为氟。
3.式II的权利要求1的化合物
4.权利要求3的化合物,其中R1为-H或-CN,R2为-CH3,并且Z为-CH2-或不存在。
5.权利要求4的化合物,其选自:
2,2-二氟-N-((1R,2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(6-(S-甲基磺基亚氨基)-吡啶-3-基)苯基)丙-2-基)乙酰胺;
2,2-二氟-N-{(1S,2R)-1-氟甲基-2-羟基-2-[4-(6-N-(氰基)甲基吡啶亚砜亚胺-3-基)-苯基]-乙基}-乙酰胺;
2,2-二氯-N-((1R,2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(6-(S-甲基磺基亚氨基)-吡啶-3-基)苯基)丙-2-基)乙酰胺;
2,2-二氟-N-{(1S,2R)-1-氟甲基-2-羟基-2-[4-(6(S-甲基磺基亚氨基甲基)吡啶-3-基)-苯基]-乙基}-乙酰胺;和
2,2-二氟-N-{(1S,2R)-1-氟甲基-2-羟基-2-[4-(6-N-[(氰基)甲基]-甲基吡啶亚砜亚胺-3-基)-苯基]-乙基}-乙酰胺。
6.式IV的权利要求1的化合物
7.权利要求6的化合物,其中X和Y各自为氯,或者X和Y各自为氟。
8.权利要求7的化合物,其选自:
2,2-二氟-N-((1R,2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(6-(S-甲基磺基亚氨基)-吡啶-3-基)苯基)丙-2-基)乙酰胺;
2,2-二氯-N-((1R,2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(6-(S-甲基磺基亚氨基)-吡啶-3-基)苯基)丙-2-基)乙酰胺;和
2,2-二氟-N-{(1S,2R)-1-氟甲基-2-羟基-2-[4-(6(S-甲基磺基亚氨基甲基)吡啶-3-基)-苯基]-乙基}-乙酰胺。
9.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
10.权利要求1-9中任一项所述的化合物或组合物在制备用于控制或治疗家畜感染的药物中的应用。
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