[发明专利]桥接双环核苷

权利要求书

1.一种寡核苷酸，其包含至少一个2’-C-桥接双环核苷酸，其中所述2’-C-桥接双环核苷酸具有式I的结构：

其中

X为N；

W₁和W₂各自独立地选自H，醇保护基团，磷酸酯，硫代磷酸酯，二或三磷酸根，亚磷酰胺，或5’或3’侧的一个或多个核苷酸；

W₃独立地选自不存在，H，胺保护基团，亚磷酰胺(phosphoramidite)，氨基磷酸酯(phosphoramidate ester)，二氨基磷酸酯(phosphordiamidate ester)，烷基，氨甲酰(carboxamide)，糖，脂肪酸，其它分子缀合物，–C_1-4(O)R，或–COOR，其中R为芳基，线性或环状烷基或烯基，糖，脂肪酸，药物缀合物或其它分子缀合物；和

B为核碱基。

2.权利要求1的寡核苷酸，其中所述醇保护基团选自4,4’-二甲氧基三苯甲基，乙酰基，甲硅烷基，或酸不稳定醚。

3.权利要求1的寡核苷酸，其中所述胺保护基团选自苄氧羰基(carbobenzyloxy,Cbz)，对甲氧基苯甲基羰基(p-methoxybenzyl carbonyl)(Moz或MeOZ)，叔-丁基氧基羰基(butyloxycarbonyl BOC)，9-芴基甲氧基羰基(9-fluorenylmethyloxycarbonyl，FMOC)，乙酰基(Ac)，苯甲酰基(Bz)，苄基(Bn)，或三氟乙酰基(tfa)。

4.权利要求1的寡核苷酸，其中所述核碱基为嘌呤碱基。

5.权利要求1的寡核苷酸，其中所述核碱基为嘧啶碱基。

6.权利要求1的寡核苷酸，其具有5至9个2’-C-桥接双环核苷酸。

7.权利要求1的寡核苷酸，其中至少25％的核苷酸是2’-C-桥接双环核苷酸。

8.权利要求1的寡核苷酸，其中至少50％的核苷酸是2’-C-桥接双环核苷酸。

9.权利要求1的寡核苷酸，其中至少75％的核苷酸是2’-C-桥接双环核苷酸。

10.权利要求1的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸长度为从5至50个核苷酸。

11.权利要求1的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸长度为从10至25个核苷酸。

12.权利要求1的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸长度少于10个核苷酸。

13.权利要求1的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸包含至少一个选自2’脱氧，2’-O-甲基，2’-氟代，或2’至4’甲氧基桥接结构的核苷酸。

14.权利要求1的寡核苷酸，包含一个或多个硫代磷酸酯连接。

15.权利要求14的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸为完全硫代磷酸连接的。

16.权利要求14的寡核苷酸，其包含1至3个磷酸酯连接。

17.权利要求14的寡核苷酸，其中所述2’-C-桥接双环核苷酸是硫代磷酸酯连接的。

18.权利要求14的寡核苷酸，其包含一个或多个二氨基磷酸酯连接。

19.权利要求1的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸是完全通过二氨基磷酸酯连接所连接的。