[发明专利]作为CB2受体激动剂的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物有效
申请号: | 201480024215.5 | 申请日: | 2014-04-29 |
公开(公告)号: | CN105164133B | 公开(公告)日: | 2018-02-13 |
发明(设计)人: | 尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P1/00;A61P3/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 陈平,柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cb2 受体 激动剂 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中
A是CH2或不存在;
R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成取代的吡咯烷基或2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基,其中取代的吡咯烷基是被一个或两个独立地选自卤素、羟基和C1-8烷基羰基氧基中的取代基取代的吡咯烷基;且
R3是卤代苯基、C1-8烷基磺酰基苯基、卤代C1-8烷基苯基、卤代吡啶基、C1-8烷基二唑基、C1-8烷基三唑基、C1-8烷基四唑基、四氢呋喃基、C3-8环烷基四唑基或卤代C1-8烷基-1H-吡唑基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是CH2。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成取代的吡咯烷基,其中取代的吡咯烷基是被一个或两个独立地选自卤素和羟基中的取代基取代的吡咯烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成取代的吡咯烷基,其中取代的吡咯烷基是被一个或两个独立地选自氟和羟基中的取代基取代的吡咯烷基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成二氟吡咯烷基或羟基吡咯烷基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3是卤代苯基、卤代C1-8烷基苯基、C1-8烷基磺酰基苯基、卤代吡啶基或C1-8烷基二唑基。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3是二氯苯基、氯氟苯基、三氟甲基苯基、甲磺酰基苯基、氯吡啶基或甲基二唑基。
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