[发明专利]基于乙烯基砜的18F标记组合物和方法及其用途

权利要求书

1.一种巯基选择性放射性标记试剂，具有下列通式：

*R-L-VS

其中*R是放射性同位素，L是连接基团，以及VS代表乙烯基砜官能团。

2.权利要求1所述的巯基选择性放射性标记试剂，其具有通式：

其中，*R是放射性同位素，

n是1～20，优选为1～10，且更优选为1～5，

R₁、R₂和R₃独立选自由H、烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组；进而R₁和R₃可任选地具 有取代基从而形成C₃～C₈环状不饱和环，并且所选中的烷基、环烷基、芳基和杂芳基可任选 地具有取代基，并且

R₅、R₆独立选自由H、烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组，进而R₅和R₆可以任选地具有 取代基。

3.权利要求2所述的巯基选择性放射性标记试剂，其具有通式：

其中，*R是放射性同位素，并且

n是1～20，优选1～10，且更优选1～5。

4.权利要求1所述的巯基选择性放射性标记试剂，其中，*R是¹⁸F，且L是三肽DEG。

5.一种成像示踪剂，其包括：

权利要求1所述的放射性标记试剂，所述放射性标记试剂可操作性地与生物活性配体 或生理活性配体连接。

6.权利要求5所述的成像示踪剂，其具有通式：

其中，*R是放射性同位素，

R₅、R₆、R₈、R₉可独立地选自由H、烷基、环烷基卤和芳基组成的组，其中的每一个可任选地 具有取代基，

A₁选自由蛋白质、多肽、适体、DNA寡核苷酸和配体的组；

A₂选自由蛋白质、多肽、适体、DNA寡核苷酸和配体的组，并且，

其中A₁和A₂一起可以任选形成蛋白质、肽、多肽、DNA寡核苷酸或环状多肽。

7.权利要求6所述的成像示踪剂，其中A₁、A₂的至少一个或A₁和A₂一起包括神经降压素、 神经降压素变体、巯基化神经降压素或巯基化神经降压素变体、其他的经稳定化的神经降 压素、多聚神经降压素、杂聚神经降压素。

8.权利要求7所述的成像示踪剂，其中，所述神经降压素变体包括肽序列，该肽序列与 六肽序列Arg(8)-Arg(9)-Pro(10)-Tyr(11)-ILE-(12)-Leu(13)具有至少50％同源性，并且 所述神经降压素变体还包括至少一个半胱氨酸残基或处在至少一个残基上的巯基。

9.权利要求7所述的成像示踪剂，其中，所述神经降压素变体是Cys-pipGly-Pro- pipAmGly-Arg-Pro-Tyr-tBuGly-Leu-OH，或具有与所述神经降压素变体至少50％同源性的 序列。