[发明专利]肽组合物

权利要求书

1.具有如下结构式(I)的分离的多肽：

或其药学上可接受的盐，

其中：

R¹是-H或C1-C6酰基；

R²是-NR³R⁴或-OR⁵，其中R³、R⁴和R⁵各自独立地是H或C1-C6烷基；

A¹是选自Arg、Lys、Orn、His、Nle、Phe、Val、Leu、Trp、Tyr、Ala、Ser、Thr、Gln、Asn、Asp、 Glu或TzAla的氨基酸残基；或

A¹是选自如下的部分：任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C6-C18芳基、任选取代的C5- C18杂芳基，芳烷基，其中所述芳基部分是任选取代的C6-C18芳基，且所述烷基部分是任选 取代的C1-C12烷基，或杂芳烷基，其中所述杂芳基部分是任选取代的C5-C18杂芳基，且所述 烷基部分是任选取代的C1-C12烷基；或

A¹不存在；或

A²和A⁸各自独立地是选自Cys、hCys、Pen、Asp、Glu、Lys、Orn、Dbu或Dpr的氨基酸残基，其 中A²和A⁸配对选择以便能够在其相应的侧链之间形成共价键；

A³是选自Ala、Tle、Val、Leu、Ile、Cha、Pro、Ser、Thr、Lys、Arg、His、Phe、Gln、Sar、Gly、 Asn、Aib的氨基酸残基，或

A³不存在，或

A³是残基Y，其中Y是选自表示为如下结构式的氨基酸的氨基酸：

其中：

R¹¹和R¹²各自独立地是H、-CH₃、苯基或苄基；

R²¹、R²²、R²³和R²⁴各自独立地是H、-CH₃、-CF₃、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH₃或-OH；

R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R⁴¹、R⁴²和R⁴³各自独立地是H、-CH₃、-CF₃、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH₃或-OH；

A⁴不存在或是选自Atc、Ala、QAla、Aib、Sar、Ser、Thr、Pro、Hyp、Asn、Gln、任选取代的 His、Trp、Tyr、Lys、Arg、sChp或残基X的氨基酸残基，其中X是选自表示为如下结构式的氨基 酸的氨基酸：

其中：

R⁵¹和R⁵²各自独立地是H、-CH₃、苯基或苄基；

R⁶¹、R⁶²、R⁶³和R⁶⁴各自独立地是H、-CH₃、-CF₃、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH₃或-OH；

R⁷¹、R⁷²、R⁷³、R⁷⁴、R⁸¹、R⁸²和R⁸³各自独立地是H、-CH₃、-CF₃、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH₃或-OH；

A⁵是任选取代的Phe、任选取代的1-Nal或任选取代的2-Nal；

A⁶是Arg；且

A⁷是Trp，

其中任意的氨基酸残基是L-或D-构型，

条件是：

1)A³和A⁴不是都不存在；

2)当A⁴是氨基酸时，A³不是Aib或Gly；和

3)当A⁴是His且A⁵是D-Phe或2-Nal时，A3不是D-氨基酸或L-Ala

4)当A²和A⁸各自选自Cys、hCys或Pen时：

(a)当A⁴不存在时，则A³不是L-His；

(b)当A³不存在时，则A⁴不是L-His；和

(c)当A⁴是His时，则A³不是Glu、Leu或Lys。