[发明专利]3-哌啶酮化合物及其作为神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂的用途

权利要求书

1.用于合成通式(II)化合物的方法，

其中，R₁是选自Ts、Boc、Cbz、Fmoc、Ac、Tr和Bn的氮保护基团；

R₂选自：取代或未取代的C₆-C₁₀芳基和取代或未取代的C₃-C₁₀杂芳基；

所述方法包括：

令通式(I)化合物

与NH₂R₁反应，生成通式(IV)化合物

令通式(IV)化合物在铑催化剂的存在下与R₂的前体反应，生成通式(V)化合物；

令通式(V)化合物与氧化剂反应生成通式(VI)化合物

令通式(VI)化合物与还原剂反应生成通式(VII)化合物

以及

令通式(VII)化合物氢化生成通式(II)化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述R₁是选自Ts、Boc和Cbz的氮保护基团。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述R₁是Ts。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述令通式(I)化合物与NH₂R₁反应，生成通式(IV)化合物的步骤，包括令通式(I)化合物在路易斯酸的存在下与NH₂R₁反应，其中R₁为Ts。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸是三氟化硼乙醚或对甲苯磺酸。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述R₂是取代或未取代的C₆-C₁₀芳基。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述R₂是取代或未取代的苯基。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述R₂是以下基团中的任一个：

其中，*表示连接至所述分子的剩余部分的点。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述R₂的前体是(PhBO)₃。

10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述铑催化剂是[RhCl(C₂H₄)]₂。

11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂选自N-溴代琥珀酰亚胺，间氯过氧苯甲酸，溴的甲醇溶液，和带有过氧化氢叔丁基的异丙醇钛。

12.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原剂选自三乙基硅烷，二甲基乙基硅烷，二甲基苯基硅烷，二甲基苄基硅烷，和二乙基氧甲基硅烷。

13.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述令通式(VII)化合物氢化生成通式(II)化合物的步骤包括，令通式(VII)化合物在钯碳催化剂的存在下与氢反应。

14.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述通式(II)化合物为