[发明专利]一种包含AMPK激活剂及血清素活性制剂之医药组合物及其用途

说明书

【与相关申请的交叉引用】

本申请要求2013年3月15日提交的美国临时申请61/793,407，由陈建宏，题 为“一种包含AMPK激活剂及血清素活性制剂之医药组合物及其用途”的权 益，其内容通过引用全文并入本文。

【技术领域】

本发明涉及一种包含5′-腺苷单磷酸活化蛋白激酶(AMPK)激活剂及血清素 活性制剂的药物组合物及这些药物组合物在制备用于治疗多种疾病与病症药物中的用 途。

【背景技术】

代谢症候群之特征在于一群组之代谢危险因子，包括腹部肥胖、动脉粥状硬 化性血脂异常(例如，高三酸甘油酯量、低HDL胆固醇量、及高LDL胆固醇量)、高血 压、胰岛素抗性、易血栓状态(例如，高纤维蛋白原量或高血浆蛋白原激活剂抑制物 第一型量)、及易发炎状态(例如，升高之C反应性蛋白质的量)。在美国，代谢症候 群越来越普遍。据估计，有超过五千万的美国人患有此疾病。因此，有需要发展 新颖药物以有效治疗此疾病。

根据世界卫生组织的统计，每年约有五百万人死于癌症。药物治疗为三种癌症 治疗方法的其中一种。目前，用于治疗癌症之药物具有下列作用机制：干扰或抑制 细胞分裂、调节细胞产生周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成、抑制肿瘤基因 活性、促进肿瘤抑制基因活性、作为肿瘤抗原、抑制端粒酶活性、及干扰肿瘤细胞 之形成转移。

鉴于与异常增生性疾病(包括癌症)相关之高死亡率，有效治疗此类疾病有 其必要。

后天免疫缺乏症候群(acquiredimmunodeficiencysyndrome，AIDS) 为一种HIV-1反转录病毒感染的结果，影响全球超过三千万人。AIDS之特征在于有许 多其他非常少见的机会性感染，例如卡波西氏肉瘤(Kaposi’ssarcoma)，其由卡波西 氏肉瘤相关之疱疹病毒造成、卡氏肺囊虫肺炎(Pneumocystisjiroveciipneumonia) ，以及其他恶性肿瘤及感染性疾病。AIDS病患亦有严重的体重减轻、夜间盗汗、淋 巴结肿大，以及其他免疫系统受损的后果。在AIDS中，病毒会攻击CD4+T细胞并 大大地减少其数目。AIDS有其治疗方式，包括三种药物的「鸡尾酒」疗法，包括至 少二类抗反转录病毒药物，例如二种核苷类似物反转录酶抑制剂，加上蛋白酶抑制 剂或非核苷反转录酶抑制剂。虽然此方法在抑制HIV-1生长及预防AIDS机会性感染及 其他症状的发生上证实有合理的成功率，但是其不能治愈且药物治疗功效受限于抗 药性、药物毒性，以及可能病患不顺从性。因此，需要有改进的AIDS疗法。

【发明内容】

本发明系提供药物组合物及在制备用于治疗多种疾病与病症药物中的用途，其 适于治疗多种疾病与病症，包括：代谢症候群及代谢症候群相关之疾病与病况，包 括糖尿病、肥胖及高血压；过度增生性疾病与病症，包括癌症；AIDS；帕金森氏症 ；多囊性卵巢症候群、阿兹海默氏症；骨质疏松症；睡眠呼吸中止症；勃起障碍； 麦可阿德氏症；以及醣代谢失调，以及用于治疗老化或疲劳。

本发明系基于意外之发现，即结合特定之习知药物具有协同效应，以治疗代谢 症候群及各种其他疾病。

本发明首先提供一种药物组合物，其包含：

(1)一治疗有效量之第一制剂，其为AMPK激活剂；以及

(2)一治疗有效量之第二制剂，其具有或维持血清素活性。