[发明专利]硬脂酸盐在可吸入制剂中的用途

权利要求书

1.硬脂酸盐在可吸入制剂中的用途，其用于改善该可吸入制剂从自动粉末填充设备的配量重现性。

2.根据权利要求1的用途，其中所述硬脂酸盐的存在量为制剂重量的0.01％至50％，0.01％至40％，0.01％至30％，0.01％至20％，0.01％至10％，或更优选0.01％至5％，或最优选0.1％至2％。

3.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述硬脂酸盐选自硬脂酸镁、硬脂酸钙和/或硬脂酸钠。

4.根据权利要求3的用途，其中所述硬脂酸盐为硬脂酸镁。

5.根据权利要求4的用途，其中所述硬脂酸镁具有的D₁₀≤3μm，D₅₀≤10μm且D₉₀≤30μm，其通过激光衍射粒度分析所测定。

6.根据权利要求5的用途，其中所述硬脂酸镁具有的D₁₀≤2μm，D₅₀≤6μm且D₉₀≤20μm，其通过激光衍射粒度分析所测定。

7.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述可吸入制剂具有的细粒含量的量大于制剂质量的10％，大于制剂质量的15％，大于制剂质量的20％或大于制剂质量的25％，其通过激光衍射粒度分析所测定。

8.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述可吸入制剂还包含载体颗粒，该载体颗粒优选具有的D₅₀大于45μm，优选具有的D₅₀大于50μm，优选D₅₀大于60μm，优选具有的D₅₀大于75μm，优选具有的D₅₀大于80μm，优选具有的D₅₀大于85μm，优选具有的D₅₀大于90μm或更优选具有的D₅₀大于95μm，其通过激光衍射粒度分析所测定。

9.根据权利要求1至8任一项的用途，其中所述配量重现性的改善通过所分配的制剂的粉末填充重量变化的减少而确定，优选通过批料内和/或批料间变化的减少而确定。

10.根据权利要求1至8任一项的用途，其中所述配量重现性的改善通过所分配的制剂的粉末填充重量准确性的增加而确定，优选通过批料内和/或批料间变化的减少而确定。

11.根据权利要求1至8任一项的用途，其中所述配量重现性的改善通过所分配的制剂的粉末填充重量精确度的增加而确定，优选通过批料内和/或批料间变化的减少而确定。

12.根据权利要求9至11任一项的用途，其中所述配量重现性的改善进一步伴随所分配的制剂的改善的剂量解聚，其通过改善的泡罩重量排出测定。

13.根据权利要求1至12任一项的用途，其中该可吸入制剂从OMNIDOSE(注册商标)粉末填充设备分配，其中该配量腔室为2至100mm³的泡罩格式，优选其中该配量腔室为3至70mm³的泡罩格式，优选其中该配量腔室为10至20mm³的泡罩格式，最优选其中该配量腔室为10至18mm³的泡罩格式。

14.根据权利要求1至12任一项的用途，其中该可吸入制剂从Dosator粉末填充设备分配。

15.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述可吸入制剂还包含药物活性物质，其选自长效毒蕈碱拮抗剂、长效β-肾上腺素受体激动剂和/或吸入的皮质类固醇。

16.根据权利要求15的用途，其中所述药物活性物质选自以下任一种：布地奈德、富马酸福莫特罗、格隆溴铵、马来酸茚达特罗、芜地溴铵、三氟甲磺酸维兰特罗、噻托溴铵、昔萘酸沙美特罗、丙酸氟替卡松和丙酸氟替卡松。

17.根据权利要求16的用途，其中所述药物活性物质为格隆溴铵和马来酸茚达特罗。

18.根据权利要求16的用途，其中所述药物活性物质为糠酸氟替卡松和三氟甲磺酸维兰特罗。

19.根据权利要求16的用途，其中所述药物活性物质为噻托溴铵。