[发明专利]2-卤代-5-炔基-吡啶基烟碱性配体

权利要求书

1.由下式代表的化合物或其药物上可接受的盐：

其中，在每次出现时分别独立地，

X是F或Cl；

R₂是H；

R₃是，其中R₁₀选自羟基、卤素、以及被取代的和未被取代的烷基和芳基、芳烷基；其中每个取代基独立地选自烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基、芳基、芳烷基、氰基、硝基、卤代烷基、杂环基、卤素和羟基；

A是

，

其中，

m是0、1、2、3、4或5；

n是1、2或3；

R₁₁是H、烷基或烯基；和

R₁₂是烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氰基、卤素、羟基、羟基烷基、卤代烷基、-O-C(O)-烷基或-O-甲磺酰基；

其中在手性中心处的绝对立体化学可以是R或S或其混合物；且双键的立体化学可以是E或Z或其混合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是Cl。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是F。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中m是0。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃选自，，，，和。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁₁是H；且m是0。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中n是1。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中n是2。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁₁是H；m是0；且n是1。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁₁是H；m是0；且n是2。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中X是F；R₂是H；且R₃选自，，，，和。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中R₁₁是H；m是0；且n是1。

13.根据权利要求11所述的化合物，其中R₁₁是H；m是0；且n是2。

14.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有结构：

。

15.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是单一立体异构体。

16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-15中的任一项所述的化合物；和药物上可接受的赋形剂。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制为口服剂型。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中所述口服剂型是片剂、丸剂或胶囊剂。

19.根据权利要求1-15中的任一项所述的化合物或其药物上可接受的盐在制造用于在有此需要的哺乳动物中调节烟碱性乙酰胆碱(Ach)受体的药物中的用途。

20.根据权利要求19所述的用途，其中所述哺乳动物是灵长类动物、马科动物、犬科动物或猫科动物。

21.根据权利要求19所述的用途，其中所述哺乳动物是人。