[发明专利]用前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂降低残余胆固醇及其他脂蛋白组分含量的方法在审

专利信息
申请号: 201480030575.6 申请日: 2014-05-30
公开(公告)号: CN105473161A 公开(公告)日: 2016-04-06
发明(设计)人: G·斯维尔戈尔德;W·J·萨赛拉;R·C·波尔蒂 申请(专利权)人: 瑞泽恩制药公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K39/395;A61P3/06;A61P9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡志君;黄革生
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 蛋白 转化 枯草 菌素 pcsk9 抑制剂 降低 残余 胆固醇 其他 脂蛋白 组分 含量 方法
【权利要求书】:

1.一种降低患者血清残余胆固醇水平的方法,该方法包括选择血清残余胆固醇水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

2.如权利要求1所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清残余胆固醇水平自基线下降至少约35%至约45%。

3.一种降低患者血清VLDL水平的方法,该方法包括选择血清VLDL水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

4.如权利要求3所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL水平自基线下降至少约20%至约28%。

5.一种降低患者血清VLDL1+2-C水平的方法,该方法包括选择血清VLDL1+2-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

6.如权利要求5所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL1+2-C水平自基线下降至少约20%至约32%。

7.一种降低患者血清VLDL3-C水平的方法,该方法包括选择血清VLDL3-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

8.如权利要求7所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL3-C水平自基线下降至少约20%至约27%。

9.一种降低患者血清IDL-C水平的方法,该方法包括选择血清IDL-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

10.如权利要求9所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清IDL-C水平自基线下降至少约50%至约56%。

11.一种降低患者至少一种低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)亚组分之血清浓度的方法,该方法包括选择血清中至少一种LDL-C亚组分水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。

12.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL1-C。

13.如权利要求12所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL1-C水平自基线下降至少约65%至约78%。

14.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL2-C。

15.如权利要求14所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL2-C水平自基线下降至少约75%至约85%。

16.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL3-C。

17.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL4-C。

18.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL3+4-C。

19.如权利要求18所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL3+4-C水平自基线下降至少约45%至约70%。

20.如权利要求1至19中任何一项所述之方法,其中所述PCSK9抑制剂是与PCSK9特异性结合的抗体或其抗原结合片段。

21.如权利要求20所述之方法,其中所述药物组合物包含20mg至200mg所述PCSK9抑制剂。

22.如权利要求21所述之方法,其中所述药物组合物包含50mg至150mg所述PCSK9抑制剂。

23.如权利要求22所述之方法,其中所述药物组合物包含50mg所述PCSK9抑制剂。

24.如权利要求22所述之方法,其中所述药物组合物包含75mg所述PCSK9抑制剂。

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