[发明专利]用前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂降低残余胆固醇及其他脂蛋白组分含量的方法在审
申请号: | 201480030575.6 | 申请日: | 2014-05-30 |
公开(公告)号: | CN105473161A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | G·斯维尔戈尔德;W·J·萨赛拉;R·C·波尔蒂 | 申请(专利权)人: | 瑞泽恩制药公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K39/395;A61P3/06;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡志君;黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 转化 枯草 菌素 pcsk9 抑制剂 降低 残余 胆固醇 其他 脂蛋白 组分 含量 方法 | ||
1.一种降低患者血清残余胆固醇水平的方法,该方法包括选择血清残余胆固醇水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
2.如权利要求1所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清残余胆固醇水平自基线下降至少约35%至约45%。
3.一种降低患者血清VLDL水平的方法,该方法包括选择血清VLDL水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
4.如权利要求3所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL水平自基线下降至少约20%至约28%。
5.一种降低患者血清VLDL1+2-C水平的方法,该方法包括选择血清VLDL1+2-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
6.如权利要求5所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL1+2-C水平自基线下降至少约20%至约32%。
7.一种降低患者血清VLDL3-C水平的方法,该方法包括选择血清VLDL3-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
8.如权利要求7所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清VLDL3-C水平自基线下降至少约20%至约27%。
9.一种降低患者血清IDL-C水平的方法,该方法包括选择血清IDL-C水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
10.如权利要求9所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清IDL-C水平自基线下降至少约50%至约56%。
11.一种降低患者至少一种低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)亚组分之血清浓度的方法,该方法包括选择血清中至少一种LDL-C亚组分水平升高的患者,并给该患者施用一种含PCSK9抑制剂的药物组合物。
12.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL1-C。
13.如权利要求12所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL1-C水平自基线下降至少约65%至约78%。
14.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL2-C。
15.如权利要求14所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL2-C水平自基线下降至少约75%至约85%。
16.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL3-C。
17.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL4-C。
18.如权利要求11所述之方法,其中所述LDL-C亚组分是LDL3+4-C。
19.如权利要求18所述之方法,其中在施用该药物组合物之后,患者血清中LDL3+4-C水平自基线下降至少约45%至约70%。
20.如权利要求1至19中任何一项所述之方法,其中所述PCSK9抑制剂是与PCSK9特异性结合的抗体或其抗原结合片段。
21.如权利要求20所述之方法,其中所述药物组合物包含20mg至200mg所述PCSK9抑制剂。
22.如权利要求21所述之方法,其中所述药物组合物包含50mg至150mg所述PCSK9抑制剂。
23.如权利要求22所述之方法,其中所述药物组合物包含50mg所述PCSK9抑制剂。
24.如权利要求22所述之方法,其中所述药物组合物包含75mg所述PCSK9抑制剂。
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