[发明专利]双重选择性PI3δ和γ激酶抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，其选自2-(1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-色烯-4-酮及其药学上可接受的盐。

2.一种化合物，其选自(S)-2-(1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-色烯-4-酮及其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物基本上不含(R)-2-(1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-色烯-4-酮，及其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有大于约95％的对映异构体过量。

5.(S)-2-(1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-色烯-4-酮。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中所述化合物基本上不含(R)-2-(1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基)-3-(3-氟苯基)-4H-色烯-4-酮。

7.根据权利要求5所述的化合物，其中所述化合物具有大于约95％的对映异构体过量。

8.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-7中任一项所述的化合物及至少一种药学上可接受的载剂。

9.一种抑制细胞中存在的PI3δ激酶的催化活性的方法，其包括使所述细胞与有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物接触。

10.一种抑制细胞中存在的PI3γ激酶的催化活性的方法，其包括使所述细胞与有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物接触。

11.一种抑制细胞中存在的PI3δ激酶及PI3γ激酶的催化活性的方法，其包括使所述细胞与有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物接触。

12.根据权利要求9-11中任一项所述的方法，其中所述抑制发生在患有选自以下的疾病、病症或疾患的受试者中：癌症、骨病症、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢疾病、呼吸系统疾病、血栓形成及心脏病。

13.一种治疗有需要的患者的白血病的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物。

14.一种治疗有需要的患者的哮喘或慢性阻塞性肺病的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物。

15.一种治疗有需要的患者的类风湿性关节炎、银屑病、狼疮或实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物。

16.一种治疗有需要的患者的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)、霍奇金氏淋巴瘤(HL)、急性骨髓性白血病(AML)、多发性骨髓瘤(MM)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)或无痛非霍奇金氏淋巴瘤(I-NHL)疾病的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物。

17.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物的用途，其用于制造用来治疗将受益于抑制PI3δ/γ激酶的催化活性的疾病、病症或疾患的药剂。

18.一种治疗PI3K相关疾病、病症或疾患的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物。

19.根据权利要求18所述的方法，其进一步包括施用选自以下的另一活性剂：抗癌剂、抗炎剂、免疫抑制剂、类固醇、非甾族抗炎剂、抗组胺剂、止痛剂及其混合物。

20.根据权利要求18所述的方法，其中所述PI3K相关疾病、病症或疾患为免疫系统相关疾病、涉及炎症的疾病或病症、癌症或其它增殖性疾病、肝疾病或肝病症、或肾疾病或肾病症。

21.根据权利要求18所述的方法，其中所述PI3K相关疾病、病症或疾患选自白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性淋巴母细胞性白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、急性和慢性骨髓性白血病、骨髓增生异常综合征及早幼粒细胞性白血病、银屑病、类风湿性关节炎、骨关节炎、哮喘、COPD、过敏性鼻炎及红斑狼疮。