[发明专利]4’-氟-2’-甲基取代的核苷衍生物有效
申请号: | 201480033108.9 | 申请日: | 2014-05-15 |
公开(公告)号: | CN105307662B | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
发明(设计)人: | M·史密斯;K·G·克隆普 | 申请(专利权)人: | 里博科学有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/7072 | 分类号: | A61K31/7072;A61K31/7076;C07H19/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 取代 核苷 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药理学上可接受的盐:
其中:
R为O-R1或NHR1’;
或者R和R5一起形成键;
R’为N(R4)C(R2a)(R2b)C(=O)OR3或-OR3;
R1为苯基或萘基;
R1’为-C(R2a)(R2b)C(=O)OR3;
每个R2a和R2b独立为H或C1-7烷基;
每个R3为C1-7烷基;
每个R4为H;
R5为H;
R6为OH或F;
X为O或S;并且
Base为胞嘧啶。
2.权利要求1的化合物,其中R6为F。
3.权利要求2的化合物,其中R2a为H。
4.权利要求3的化合物,其中R2b为甲基。
5.权利要求4的化合物,其中R3为异丙基。
6.权利要求1的化合物,其中R和R5一起形成键。
7.权利要求6的化合物,其中R6为OH。
8.权利要求7的化合物,其中R’为-OR3并且R3为异丙基。
9.权利要求1的化合物,其中X为S。
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