[发明专利]作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑5,6‑二氢咪唑并[1,5‑A]吡嗪‑3(2H)‑酮衍生物

权利要求书

1.一种具有化学式 (I) 的化合物

，

其中

R选自以下各项的组：任选地被一个或多个取代基取代的C_1-4烷基，所述取代基各自独立地选自卤素、-CN和任选地被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷氧基；

R¹选自以下各项的组：氢；卤素；和C_1-4烷基；

R²选自以下各项的组：任选地被一个或多个各自独立地选自以下各项的取代基取代的C_1-4烷基：氟和C_1-4烷氧基；

R³在每种情况下是独立选择的卤素取代基；

n是选自1和2的整数；

R⁴选自 (a) 和 (b)：

其中R⁵和R⁶各自独立地选自以下各项的组：芳基和杂芳基，其各自可以任选地被一个或多个各自独立地选自以下各项的组的取代基取代：卤素、-CN、任选地被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基以及任选地被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷氧基；

其中芳基是苯基；

其中杂芳基是选自下组的5元芳香族杂环，该组由以下各项组成：噁唑和吡唑；或是选自下组的6元芳香族杂环，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基和吡嗪基；

或其药学上可接受的加成盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R是任选地被1-3个卤素取代基取代的C_1-4烷基，并且其余的可变基团是根据在权利要求1中所定义的。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R¹是氢或卤素，并且其余的可变基团是根据在权利要求1中所定义的。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R²是C_1-4烷基，并且其余的可变基团是根据在权利要求1或2中所定义的。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R⁴是

其中R⁵是任选地被一个或多个各自独立地选自以下各项的组的取代基取代的杂芳基：卤素、-CN、任选地被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基以及C_1-4烷氧基；

其中杂芳基是选自噁唑和吡唑的5元芳香族杂环；或是选自下组的6元芳香族杂环，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基和吡嗪基；

并且其余的可变基团是根据在权利要求1或2中所定义的。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，该化合物具有化学式 (I’) 中所示的构型

并且其中n、R、R¹、R²、R³和R⁴是根据在权利要求1或2中所定义的。

7.一种药物组合物，包括治疗有效量的根据权利要求1至6中任一项所定义的化合物以及药学上可接受的载体。

8.用于制备根据权利要求7所定义的药物组合物的方法，其特征在于将药学上可接受的载体与治疗有效量的根据权利要求1至7中任一项所定义的化合物充分混合。

9.根据权利要求1至6中任一项所定义的化合物或根据权利要求7中所定义的药物组合物在制备作为β-分泌酶抑制剂的药剂中的用途。