[发明专利]复合物在审

专利信息
申请号: 201480033617.1 申请日: 2014-04-11
公开(公告)号: CN105431134A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 杜瓦·克雷格;埃文斯·布莱恩·康纳;布罗菲·科伦;霍金·凯尔 申请(专利权)人: 范德比尔特大学
主分类号: A61K8/91 分类号: A61K8/91
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 段晓玲
地址: 美国田*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 复合物
【权利要求书】:

1.一种组合物,包括:

活性剂,其在预定pH下带电荷;以及

聚合物,其在所述预定pH下带与所述活性剂相反的电荷,在所述预定pH下,所述活性剂和所述聚合物之间形成静电键。

2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂在所述预定pH下是阳离子,并且所述聚合物在所述预定pH下是阴离子。

3.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂在所述预定pH下是阴离子,并且所述聚合物在所述预定pH下是阳离子。

4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂包括肽。

5.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于:

所述肽包括MAPKAP激酶II抑制肽。

6.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于:

所述肽包括选自SEQ.ID.NOS:1-4的一个或多个序列。

7.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

该组合物还包括第二活性剂。

8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于:

所述第二活性剂选自肽、聚核苷酸、及其组合。

9.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于:

所述第二活性剂选自siRNA、DNA、及其组合。

10.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

所述聚合物包括聚((C1-C6)烷基-丙烯酸)、聚((C1-C6)烷基-甲基丙烯酸)、聚((C1-C6)烷基-乙基丙烯酸)、或其组合。

11.根据权利要求10所述的组合物,其特征在于:

所述聚合物包括聚丙基丙烯酸(PPAA)。

12.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

所述聚合物还包括亲水嵌段。

13.根据权利要求12所述的组合物,其特征在于:

所述亲水嵌段包括聚乙二醇(PEG)、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)、聚(N,N-二甲基丙烯酰胺)(pDMA)、聚(PEG甲基丙烯酰胺)(pPEGMA)、或其组合。

14.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

所述预定pH是约6.5至约8。

15.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

所述肽和所述聚合物之间的所述静电健在活化pH下被打断。

16.根据权利要求15所述的组合物,其特征在于:

所述活化pH是约等于或低于6.5。

17.根据前述权利要求任一所述的组合物,其特征在于:

所述聚合物与所述肽的电荷比是约10:1至约1:10。

18.根据权利要求17所述的组合物,其特征在于:

所述聚合物与所述肽的电荷比是约1:3。

19.一种组合物,包括:

多种活性剂,其在预定pH下带电荷;以及

多种聚合物,其在所述预定pH下带与所述活性剂相反的电荷,所述多种肽和所述多种聚合物之间在所述预定pH下形成复合物,所述复合物包括静电键合至所述多种活性剂的所述多种聚合物。

20.根据权利要求19所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂包括肽。

21.根据权利要求19所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂在所述预定pH下是阳离子,并且所述聚合物在所述预定pH下是阴离子。

22.根据权利要求19所述的组合物,其特征在于:

所述活性剂在所述预定pH下是阴离子,并且所述聚合物在所述预定pH下是阳离子。

23.根据权利要求19所述的组合物,其特征在于:

所述复合物具有约50nm至约500nm的尺寸。

24.一种药物组合物,包括:

权利要求1至23任一所述的组合物;以及

药学可接受载体。

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