[发明专利]盐酸兰地洛尔在快速性心律失常的长期治疗中的用途在审

专利信息
申请号: 201480033912.7 申请日: 2014-04-25
公开(公告)号: CN105324118A 公开(公告)日: 2016-02-10
发明(设计)人: 固瑟·克鲁姆普尔 申请(专利权)人: AOP孤儿药品股份公司
主分类号: A61K31/5377 分类号: A61K31/5377;A61P9/06
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 奥地利*** 国省代码: 奥地利;AT
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摘要:
搜索关键词: 盐酸 快速性 心律失常 长期 治疗 中的 用途
【权利要求书】:

1.盐酸兰地洛尔的制剂,其用于在治疗患有心动过速、快速性心律失常和/或高血压的人中在施用盐酸兰地洛尔期间持续降低心率和/或血压,其中以至少5μg/kg/min的恒定剂量施用盐酸兰地洛尔至少2小时。

2.根据权利要求1所述的用于所述用途的制剂,其中盐酸兰地洛尔的所述恒定剂量为至少10μg/kg/min,特别地至少15μg/kg/min,特别地至少20μg/kg/min,特别地至少25μg/kg/min,特别地至少30μg/kg/min,特别地至少35μg/kg/min,特别地至少40μg/kg/min。

3.根据权利要求1或2所述的用于所述用途的制剂,其中施用盐酸兰地洛尔至少4小时,优选至少6小时,优选至少12小时,优选至少24小时,优选至少2天,优选多于两天。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述心率与治疗前的心率相比降低至少5%,优选10%至50%。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中在停止施用盐酸兰地洛尔后不出现超射效应。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中在停止施用后5分钟至20分钟以内心率达到正常。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述盐酸兰地洛尔的浓度为约1mg/mL至30mg/mL,优选约5mg/mL至15mg/mL。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述盐酸兰地洛尔为复溶以获得即用型溶液或制剂的冻干粉末,其中以稀释的即用型制品提供兰地洛尔。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述溶液的pH值为高至6.5。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述溶液以口服、皮下、静脉内、动脉内、冠状动脉内、鼻内、经皮肤、局部、肺间给药而施用,特别地任选使用周围静脉以连续静脉内输注施用所述溶液。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中以15μg/kg/min至100μg/kg/min、优选10μg/kg/min至50μg/kg/min的剂量以维持输注施用所述溶液。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述溶液在所述输注位点为局部组织耐受的,防止在所述输注位点的局部静脉刺激或皮肤坏死。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的用于所述用途的制剂,其用于心动过速的治疗。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述个体

a)在围手术期、手术后或其他需要持续控制心室率的情况中患有选自室上性心动过速、室性心动过速、非补偿性窦性心动过速的心动过速、心房纤维性颤动、心房扑动和/或高血压,或者

b)在围手术期、在其他急性情形下、在主动脉夹层期间需要降低血压,或用于控制低血压以避免在耳、鼻或喉手术中失血或用于诊断目的。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的用于所述用途的制剂,其中所述个体患有心失代偿、过度水化、肾脏失代偿、高钠血症、高氯性酸中毒和/或过度水化。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的制剂,其中所述个体接受增强肌肉收缩药物,所述药物特别地选自多巴酚丁胺、氨力农或拟交感神经药物,特别地选自β1激动剂、β2激动剂、磷酸二酯酶抑制剂或钙增敏剂。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的制剂,其中所述个体经受增强肌肉收缩药物和/或变时性药物或拟交感神经药物中毒。

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