[发明专利]用于支持体重管理的基于植物的己酮糖激酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201480034872.8 申请日: 2014-06-16
公开(公告)号: CN105555287A 公开(公告)日: 2016-05-04
发明(设计)人: J.拉纳;R.K.伦道夫;J.斯科尔滕;M.T.勒;R.J.约翰逊;M.A.拉纳斯帕加西亚 申请(专利权)人: 捷通国际有限公司;科罗拉多大学董事会法人团体
主分类号: A61K36/75 分类号: A61K36/75;A61K36/12;A61K36/185;A61K36/19;A61K36/23;A61K36/232;A61K36/38;A61K36/44;A61K36/487;A61K36/539;A61K36/605;A61K36/62;A61K36/73
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘海
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 支持 体重 管理 基于 植物 己酮 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种用于抑制己酮糖激酶-C(KHK-C)活性的组合物,其包括表 现出至少如下IC50的植物提取物,其中至少50%KHK-C抑制发生在 从约0.1μg/mL至约1000μg/mL的浓度。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述植物提取物从选自以 下组的植物获得,该组包括:当归、黄牛木、杨梅、补骨脂、黄芩、柿、 穿心莲、睡莲、椴木属、欧芹、桑、凤尾蕨、藤黄、和苹果属。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物,其中所述植物提取 物从选自以下组的植物获得,该组包括:白芷根、苦丁茶(Cratoxylum prunifolium)、蜡杨梅、欧芹、黄芩、花斑柿(Diospyrosattenuata)、穿心 莲、齿叶睡莲、缎木(Chloroxylonswietenia)、欧芹、桑白皮、凤尾蕨、 莽吉柿、以及苹果。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中所述植物提取 物从选自以下组的植物获得,该组包括:当归、黄牛木、杨梅、补骨脂、 黄芩、以及柿。

5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述植物提取物从选自以 下组的植物获得,该组包括:白芷根、苦丁茶(Cratoxylumprunifolium)、 蜡杨梅、欧芹、黄芩、以及花斑柿(Diospyrosattenuata)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物,其中所述植物提取 物包括选自以下组的化合物,该组包括:蛇床子、CratoxyarborenoneE、 γ-倒捻子素、欧芹酚、聚酮型分子、4-羟基-德里辛、异补骨脂查耳酮、 甲氧基-异补骨脂查耳酮、千层纸素A、5,7-二甲氧基-8-异戊烯基香豆 素、芹菜素7-葡萄糖醛酸、3',4',5,7-三甲氧基3'-0-p-D-吡喃木糖、 SwietenocoumarinB、芹菜苷、桑皮素、黄绵马酸AB、倒捻子素、根皮 素、以及它们的组合。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物,其中所述植物提取 物包括具有异戊二烯侧链的化合物。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物,其中所述组合物中 植物提取物的量为约0.005wt%至约50wt%。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物,其中所述组合物是 适于口服摄取的形式。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述形式选自丸剂、片剂、 胶囊、囊片、糖衣丸、粉末、液体、凝胶、糖浆、浆液、以及悬浮液。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物,其中所述植物提 取物包括以下官能团I、II、III中至少一种:

12.一种用于抑制受试者中KHK-C活性的方法,包括施用在约 0.1μg/mL至约1000μg/mL的浓度表现出至少50%KHK-C抑制的植物 提取物。

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述施用是为了治疗或预 防糖成瘾、肥胖或代谢综合症中的至少一种。

14.根据权利要求12-13中任一项所述的方法,其中所述施用是为 了减少受试者对选自糖、果糖、含有果糖的糖、碳水化合物、以及它们 的组合物中至少一种的渴求。

15.根据权利要求12-14中任一项所述的方法,其中受试者是糖尿 病前期。

16.根据权利要求12-14中任一项所述的方法,其中受试者是糖尿 病患者。

17.根据权利要求12-14中任一项所述的方法,其中受试者是胰岛 素抵抗的。

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