[发明专利]稳定的静脉内制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含约0.1mg至约100mg4-{[(2R,3S,5S)-4-(4-氯-2-氟-苯基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-4-氰基-5-(2,2-二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-3-甲氧基-苯甲酸1-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基羰基氧基]-乙基酯即化合物A、约10mM至约100mM缓冲剂、约25mg至约125mg冻干填充剂和等渗构建剂，所述制剂在1ml最终复溶体积中具有约5至约7的pH：

(A,n＝40至60)。

2.权利要求1的制剂，其中n为44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54或55。

3.权利要求1的制剂，其中n为50且在制剂中存在约50至约75mg化合物A。

4.权利要求1的制剂，其中在所述制剂中存在约30至约75mg化合物A。

5.权利要求4的制剂，其中在化合物A中，n为44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54或55。

6.权利要求1的制剂，其中在所述制剂中存在约50至约75mg化合物A。

7.权利要求2的制剂，其中在所述制剂中存在约50至约75mg化合物A。

8.权利要求2的制剂，其中在所述制剂中存在约50mg化合物A。

9.权利要求3的制剂，其中在所述制剂中存在约30至约75mg化合物A。

10.权利要求3的制剂，其中在所述制剂中存在约50mg化合物A。

11.权利要求1的制剂，其中在所述制剂中存在约10mM至约50mM缓冲剂。

12.权利要求1的制剂，其中所述填充剂为无定形海藻糖且在所述制剂中存在约75至约95mg。

13.权利要求1的制剂，其中所述填充剂为葡萄糖且在所述制剂中存在约30至约75mg。

14.权利要求13的制剂，其中在所述制剂中存在约40至约60mg葡萄糖。

15.权利要求1的制剂，其中所述填充剂为甘露醇且在所述制剂中存在约25mg至约75mg。

16.权利要求15的制剂，其中在所述制剂中存在约30至约60mg甘露醇。

17.权利要求1的制剂，其中所述填充剂为蔗糖且在所述制剂中存在约70至约110mg。

18.权利要求17的制剂，其中在所述制剂中存在约75至约100mg蔗糖。

19.权利要求1的制剂，其中所述填充剂为乳糖且在所述制剂中存在约70至约120mg。

20.权利要求13的制剂，其中在所述制剂中存在约90至约110mg乳糖。

21.权利要求1的制剂，其中所述缓冲剂为组氨酸且在所述制剂中存在约10mM至约100mM。

22.权利要求21的制剂，其中在所述制剂中存在约10mM至约50mM组氨酸。

23.权利要求1的制剂，其中在所述制剂中存在约50至约100mg填充剂。

24.一种药物冻干制剂，其包含约50mg4-{[(2R,3S,5S)-4-(4-氯-2-氟-苯基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-4-氰基-5-(2,2-二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-3-甲氧基-苯甲酸1-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基羰基氧基]-乙基酯(化合物A)、约3.1mg组氨酸、约85mg海藻糖脱水物和等渗构建剂，所述制剂在1ml最终复溶体积中具有约5至约7的pH：

(A,n＝40至60)。

25.权利要求24的药物冻干制剂，其中n为44、45、46、47、48、49、50、51、52、53或55。

26.权利要求25的药物冻干制剂，其中n＝50。

27.基本上如本文所述的新颖制剂、方法和用途。