[发明专利]制备1，2，3，4-四氢化萘和萘衍生物的新方法

权利要求书

1.制备式IV的化合物的方法，

其中A可以是芳族或杂芳族环，其中芳族环是由一个或多个环形 成的C_6-18的芳族基团，和杂环是如上所限定的芳族环，所述杂环包含 一个或多个杂原子，所述芳族或杂芳族环中每个可以任选地被选自下 面的基团的取代基取代，

i)烷基，其中烷基表示式C_mH_2m+1的单价直链或支链基团或式 C_mH_2m-1的环基团，其中m为1至15个碳原子；

ii)卤代烷基，其中卤代烷基表示在烷基链的一个或多个位置上被 一个或多个卤素原子取代的烷基；

iii)链烯基，其中链烯基表示包含一个或多个碳碳双键和至少两个 碳原子的单价直链或支链部分，所述部分符合式C_mH_(2m-1)，其中m为 存在的1至15个碳原子；

iv)炔基，其中炔基表示包含一个或多个碳碳三键和至少两个碳原 子的单价直链或支链部分，所述部分符合式C_mH_(2m-3)，其中m为存在 的1至15个碳原子；

v)芳基，其中芳基表示如上所限定的芳族环；

vi)卤原子；

vii)羟基；

viii)取代的羟基，其中取代的羟基表示-O-烷基、-O-芳基、-O-C(O)- 烷基、-O-C(O)-芳基、-O-SO₂-O-烷基、-O-SO₂-O-卤代烷基、-O-SO-₂-O- 芳基；

ix)氨基；

x)氨基烷基，其中氨基烷基表示被一个或两个相同或不同的烷基 取代的氨基；

xi)硝基；

xii)氰基；

xiii)甲酰基；

xiv)烷基羰基，其中烷基羰基表示烷基-C(O)-；

xv)烷氧基羰基，其中烷氧基羰基表示烷基-O-C(O)-基团；

xvi)羧基；

并且Y可以是羟基或被保护羟基、卤素、氨基或烷基氨基、酰氨 基或取代的酰氨基、或邻苯二甲酰亚胺基团，其中：

被保护羟基表示适当地被保护基团保护的羟基；

烷基氨基如上限定；

酰氨基表示其中X可以为烷基、烷氧基、烷氧基烷基或烷基氨基；

取代的酰氨基表示-N(Z)COX，其中X如上限定并且Z为烷基；

所述方法包括下面的步骤：

a)式I的化合物的烯丙型重排，以形成式II的化合物；

其中A如上限定，

其中A和Y如上限定，其可以任选地被分离；

b)异构化式II的化合物以形成式III的化合物，

其中A和Y如上限定，其可以任选地被分离；

c)将式III的化合物转化为式IV的化合物，其可以任选地被分离 为游离化合物或盐，

其中A和Y如上限定。

2.根据权利要求1所述的制备式IV的化合物的方法，其中当Y 不是酰氨基时，进行将Y转化为酰氨基，优选地为NHCOCH₃的额外 的步骤。

3.将式III的化合物转化为式IV的化合物的方法，所述方法特征 在于使用包括2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)的催化系统。