[发明专利]用于制备埃替拉韦的新方法有效
| 申请号： | 201480038026.3 | 申请日： | 2014-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN105377818B | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | S·雷达;J·施塔赫 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司11270 | 代理人： | 武晨燕,迟姗 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 埃替拉韦 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于产生式I的埃替拉韦的方法，
所述方法的特征在于使式V的一般中间体
其中X是Cl、Br或I，并且PG是三甲基甲硅烷基，
与3-氯-2-氟苯甲基溴化锌反应，从而产生式VII的中间体，
通过与适用于脱保护的试剂反应来使所述式VII的中间体转化成式I的埃替拉韦。
2.根据权利要求1所述的方法，所述方法的特征在于式V的中间体是由式II的化合物通过与保护剂反应而获得的，
其中X是Cl、Br或碘。
3.根据权利要求1所述的方法，所述方法的特征在于式V的中间体是由化合物IIa通过与保护剂反应而获得的，
4.一种式IIa的化合物，所述化合物作为根据权利要求1所述的方法的中间体
5.根据权利要求1所述的用于产生埃替拉韦的方法，其中通过在高温用稀释的盐酸或另一种稀释的酸的水溶液或水处理来使式VII的亚稳中间体
转化成埃替拉韦。
6.根据权利要求1所述的用于产生埃替拉韦的方法，其中通过在室温用稀释的盐酸或另一种稀释的酸的水溶液或水处理来使式VII的亚稳中间体
转化成埃替拉韦。
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