[发明专利]靶向交联多层脂质体

权利要求书

1.一种组合物，该组合物包括：

具有一个外表面和一个内表面的一种交联多层脂质体，该内表面限定一个中心脂质体腔，该多层脂质体包括至少一个第一脂质双层和一个第二脂质双层，该第一脂质双层共价键合到该第二脂质双层上；以及

该脂质体内的至少一种抗癌化合物。

2.如权利要求1所述的组合物，其中该多层脂质体包括至少一个另外的脂质双层，该至少一个另外的脂质双层共价键合到一个相邻脂质双层上。

3.如权利要求1所述的组合物，其中该至少一种抗癌化合物包括布置在脂质双层中的一种疏水性抗癌化合物和布置在该中心脂质体腔内的一种亲水性抗癌化合物。

4.如权利要求1所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层通过硫醚键共价键合。

5.如权利要求1所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括具有马来酰亚胺-头部基团的脂质。

6.如权利要求5所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括一种含有马来酰亚胺的二酰基甘油脂质。

7.如权利要求5所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括选自下组的一种化合物的钠盐，该组由以下各项组成：1,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[4-(p-马来酰亚胺基甲基)环己烷-甲酰胺]、1,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[4-(p-马来酰亚胺基苯基)丁酰胺]、1,2-二棕榈酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[4-(p-马来酰亚胺基甲基)环己烷-甲酰胺]、以及1,2-二棕榈酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[4-(p-马来酰亚胺基苯基)丁酰胺]、以及其组合。

8.如权利要求5所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括与具有马来酰亚胺-头部基团的这些脂质不同的磷脂。

9.如权利要求5所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括一种磷脂，该磷脂为磷脂酰胆碱、乙基磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷酯酰丝氨酸或鞘磷脂的一种脂肪酸二酯。

10.如权利要求1所述的组合物，其中该至少一种抗癌化合物包括选自下组的一种组分，该组由以下各项组成：DNA烷化剂、氧化剂、拓扑异构酶抑制剂、以及其组合。

11.如权利要求1所述的组合物，其中该至少一种抗癌化合物包括选自下组的一种组分，该组由以下各项组成：甲磺酸甲酯、环磷酰胺、依托泊苷、阿霉素、紫杉酚(紫杉醇)、甲萘醌、泰索帝(多西他赛)、雷帕霉素、卡铂、顺铂、吉西他滨、阿霉素、siRNA、以及其组合。

12.如权利要求1所述的组合物，其中该至少一种抗癌化合物包括选自下组的一种组分，该组由以下各项组成：阿霉素和紫杉酚。

13.如权利要求1所述的组合物，其中该至少一种抗癌化合物包括至少一种siRNA。

14.如权利要求13所述的组合物，其中该至少一种siRNA是针对一种雄激素受体。

15.如权利要求1所述的组合物，其中一个聚(乙二醇)基团共价键合到该脂质体的外表面上。

16.一种组合物，该组合物包括：

具有一个外表面和一个内表面的一种交联多层脂质体，该内表面限定一个中心脂质体腔，该多层脂质体包括至少一个第一脂质双层和一个第二脂质双层，该第一脂质双层共价键合到该第二脂质双层上；

一个靶向肽，该靶向肽共价键合到该多层脂质体的外表面上；以及

至少一种抗癌化合物，该至少一种抗癌化合物布置在该脂质体内。

17.如权利要求16所述的组合物，其中该多层脂质体包括至少一个另外的脂质双层。

18.如权利要求16所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层通过硫醚键共价键合。

19.如权利要求16所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括具有马来酰亚胺-头部基团的脂质。

20.如权利要求19所述的组合物，其中该第一脂质双层和该第二脂质双层各自独立地包括一种含有马来酰亚胺的二酰基甘油脂质。