[发明专利]σ受体配体在预防和治疗与间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征(IC/BPS)相关疼痛中的应用在审

专利信息
申请号: 201480040098.1 申请日: 2014-06-25
公开(公告)号: CN105377257A 公开(公告)日: 2016-03-02
发明(设计)人: 何塞-米格尔·维拉-赫内恩德斯;曼纽尔·梅尔洛斯-罗卡;何塞-曼纽尔·贝延斯-卡夫雷拉;克鲁兹-米格尔·C-马丁内斯 申请(专利权)人: 埃斯蒂维实验室股份有限公司
主分类号: A61K31/415 分类号: A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/485;A61K31/5377;A61P13/10;A61P29/00
代理公司: 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 代理人: 张丹
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 受体 预防 治疗 间质 膀胱炎 膀胱 疼痛 综合征 ic bps 相关 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种用于治疗和/或预防与间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征即IC/BPS相关疼痛的σ受体配体。

2.如权利要求1所述的σ配体,其特征在于,所述的疼痛选自由IC/BPS引起的急性和/或慢性疼痛,特别是神经性疼痛、神经痛、异常性疼痛、灼痛、痛觉过敏、感觉过敏、痛觉过度、外科手术继发的神经炎或神经病。

3.如权利要求1-2任一项所述的σ配体,其特征在于,所述的σ配体选自σ受体拮抗剂,优选选自:中性拮抗剂、反向激动剂和部分拮抗剂。

4.如权利要求1-3任一项所述的σ配体,其特征在于,所述的σ配体具有通式(Ⅰ):

其中,

R1选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;

R2选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;

R3和R4分别独立地选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;或R3和R4与所连接的苯环形成任选取代的稠环体系;

R5和R6分别独立地选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳族或非芳族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;或R5和R6与所连接的氮原子形成取代或未取代的芳族或非芳族杂环基团;

n选自1、2、3、4、5、6、7和8;

t为0、1或2;

R8和R9分别独立地选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳族或非芳族杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基和卤素组成的组;

或其药学上可接受的盐、异构体、前药或溶剂化物。

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