[发明专利]胆汁酸-碱性氨基酸缀合物及其用途有效
| 申请号： | 201480042199.2 | 申请日： | 2014-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN105408343B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 奥伦·蒂洛希;艾拉·沃洛辛;什洛莫·莎森;迈克尔·奥博赛格;撒迦利亚·马达尔 | 申请（专利权）人： | 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61K31/575;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胆汁 碱性 氨基酸 缀合物 及其 用途 | ||
1.具有式III的结构的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗与代谢综合征相关的疾病或紊乱的药物的用途：
其中：
(i)A选自：
B是OH；
m是1到10的整数；
R1a每次出现独立地代表精氨酸、赖氨酸、组氨酸或鸟氨酸的侧链；
R1b是胍基丁胺的侧链；且
R2代表H、C1-C4烷基或M，其中M是反离子；
或
(ii)A是–OR4；
B是：
n是1到10的整数；
X是O或NH；
R3每次出现独立地代表精氨酸、赖氨酸、组氨酸或鸟氨酸的侧链；且
R4代表H、C1-C4烷基或M，其中M是反离子。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物选自由以下组成的组：
(i)具有式(Ia)的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
(ii)具有式(Ib)的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
(iii)具有式(Ic)的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
其中m、R1a、R1b和R2如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物具有式(II)或其药学上可接受的盐的结构：
其中n、X、R3和R4如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1所述的用途，其中X是NH。
5.根据权利要求1所述的用途，其中X是O。
6.根据权利要求1所述的用途，其中R2和R4各自是乙基。
7.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物是鹅脱氧胆酸的衍生物。
8.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物是熊脱氧胆酸的衍生物。
9.根据权利要求1所述的用途，其中R2和R4各自独立地选自铵、碱金属阳离子和碱土金属阳离子。
10.根据权利要求9所述的用途，其中M选自由Na+、Mg++、Ca++和铵组成的组。
11.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物选自由以下组成的组：
及其药学上可接受的盐。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述化合物具有化合物(1)的结构。
13.根据权利要求1所述的用途，其中与代谢综合征相关的所述疾病或紊乱选自由以下组成的组：超重、血脂异常、高血糖症、高瘦素血症、高胰岛素血症、糖尿病前期、2型糖尿病、高血压和脂肪肝紊乱。
14.根据权利要求1所述的用途，其中与代谢综合征相关的所述疾病或紊乱为肥胖。
15.根据权利要求13所述的用途，其中与代谢综合征相关的所述疾病或紊乱为超重。
16.根据权利要求13所述的用途，其中与代谢综合征相关的所述疾病或紊乱是血脂异常。
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