[发明专利]用于预防转移形成和/或复发的多糖在审

专利信息
申请号: 201480043108.7 申请日: 2014-07-25
公开(公告)号: CN105555280A 公开(公告)日: 2016-05-04
发明(设计)人: B·宗德曼;L·瓦尔兹;S·巴斯纳;F·诺肯;C·梅尔 申请(专利权)人: 德国费森尤斯卡比公司
主分类号: A61K31/716 分类号: A61K31/716;A61K31/718;A61K31/721;A61P35/04;A61K9/08
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 孟锐
地址: 德国巴*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 转移 形成 复发 多糖
【权利要求书】:

1.一种包含通过α-糖苷键连接的任选取代的单糖单元的多糖, 其中所述多糖是中性不带电荷的多糖,所述多糖作为治疗活性化合物 用于通过向罹患癌症的受试者的体腔施用来预防转移形成和/或复 发。

2.如权利要求1所述的供使用的多糖,其中所述多糖用于手术 后施用、手术期内施用和/或手术前施用。

3.如权利要求1或2所述的供使用的多糖,其中所述多糖包含 糖苷键连接的脱水葡萄糖单元,优选包含α-1,4-糖苷键连接的脱水葡 萄糖单元和α-1,6-糖苷键连接的脱水葡萄糖单元,其中所述脱水葡萄 糖单元任选被取代。

4.如权利要求1至3中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 多糖中至少90%的所述糖苷键联是α-1,4-糖苷键联和/或α-1,6-糖苷键 联。

5.如权利要求1至4中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 多糖还包含至少一个羟烷基。

6.如权利要求1至5中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 多糖是羟烷基淀粉,优选是羟乙基淀粉。

7.如权利要求1至6中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 癌症形成实体肿瘤。

8.如权利要求1至7中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 癌症是卵巢癌、卵巢癌瘤、胃癌、肺癌、胰腺癌、膀胱癌、肝癌、结 肠直肠癌或乳腺癌。

9.如权利要求1至8中任一项所述的供使用的多糖,其中所述 多糖包含在药学上可接受的溶液,优选是水溶液中。

10.如权利要求9所述的供使用的多糖,其中所述多糖在所述药 学上可接受的溶液中的浓度是1%(w/v)至25%(w/v),优选是2%(w/v) 至15%(w/v),更优选是3%(w/v)至12.5%(w/v),并且最优选是4%(w/v) 至10%(w/v)。

11.如权利要求1或10中任一项所述的供使用的多糖,其中所 述受试者的体腔,优选是腹腔中的转移和/或复发得以预防。

12.如权利要求1至11中任一项所述的供使用的多糖,其中所 述多糖具有5至1200kDa、优选13至800kDa的平均分子量。

13.如权利要求5或6所述的供使用的多糖,其中所述多糖具有 在0.1至3的范围内的摩尔取代度(MS)值。

14.一种用于通过向罹患癌症的受试者的体腔施用来预防转移 形成和/或复发的组合物,优选是药物组合物,其包含治疗活性多糖, 所述多糖包含通过α-糖苷键连接的任选取代的单糖单元。

15.如权利要求14所述的供使用的组合物,其中所述组合物包 含多糖作为预防转移形成和/或复发的唯一成分。

16.一种试剂盒,其包括根据权利要求14或15所述的包含根据 权利要求1至13中任一项所述的多糖的组合物以及使其溶解的药学 上可接受的物质。

17.一种用于预防罹患癌症的受试者中的转移形成和/或复发的 方法,所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的包含多糖的 组合物,所述多糖包含通过α-糖苷键连接的任选取代的单糖单元。

18.如权利要求17所述的方法,其中所述多糖包含糖苷键连接 的脱水葡萄糖单元,优选包含α-1,4-糖苷键连接的脱水葡萄糖单元和 α-1,6-糖苷键连接的脱水葡萄糖单元,其中所述脱水葡萄糖单元任选 被取代。

19.如权利要求17所述的方法,其中所述多糖还包含至少一个 羟烷基。

20.如权利要求17所述的方法,其中所述多糖是羟烷基淀粉。

21.如权利要求17所述的方法,其中所述多糖是羟乙基淀粉。

22.如权利要求17所述的方法,其中向所述受试者的体腔施用 所述多糖。

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