[发明专利]甘油酯组合物

说明书

本发明涉及一种用于开发和/或改善脑功能(尤其是婴幼儿)的组合物。

甘油三酯的脂肪和油是重要的商业产品并且广泛用于例如食品工业中。 某些甘油三酯是非常重要的营养物并且甘油三酯1,3-二油酰基-2-棕榈酰基甘 油酯(OPO)已知是人乳脂肪的重要组分。

含有人乳脂肪中发现的主要脂肪酸(以类似于人乳脂肪中发现的量)的 脂肪组合物可得自植物来源的油和脂肪。然而，因为大多数植物来源的甘油 酯是2-位不饱和的，因此在组成方面产生了显著区别。与之相比，在人乳脂 肪中，大量的棕榈酸占据了甘油酯的2-位。

Innis,Adv.Nutr.,2:275-283,2011描述了膳食三酰甘油结构在婴幼儿营养 中的作用。

Koletzko等人(Koletzkoetal,JournalofPediatricGastroenterologyand Nutrition,41:584-589,November2005)描述了一种推荐用于婴幼儿配方的组 合物。

选择性生产用于替代人乳脂肪的甘油三酯1,3-二油酰基-2-棕榈酰基甘油 酯(OPO)的方法是已知的。

EP-A-0209327公开了一种包含甘油三酯1,3-二油酰基-2-棕榈酰基甘油 酯(OPO)的乳替代脂肪组合物。该脂肪组合物可以通过使2-棕榈酰甘油酯 的脂肪混合物与油酸在催化剂如脂肪酶的存在下反应而获得，其中该脂肪酶 对于甘油酯的1-和3-位具有区域特异性活性。这种类型的酶促过程也描述于 GB-A-1577933中。在催化剂的影响下，通过与不饱和游离脂肪酸或其烷基 酯交换可以把不饱和脂肪酸残基引入到2-棕榈酰甘油酯的1-和3-位。

WO2005/036987公开了一种通过使富含棕榈酸的油与不饱和脂肪酸如 油酸反应而生产脂肪基质(fatbase)的方法。脂肪基质的总棕榈酸残基的含 量为至多38％，并且至少60％的脂肪酸部分位于甘油酯骨架的2-位。相关公 开内容可以在同一天提交的WO2005/037373中找到。

WO2007/029018描述了一种生产包含1,3-二油酰基-2-棕榈酰基甘油酯 (OPO)的组合物的方法，其中使碘值(IV)为约2至约12的棕榈油硬脂 与油酸或油酸的非甘油酯进行酶促酯交换反应。

二十二碳六烯酸(DHA)是脑发展所必需的重要脂肪酸。对于婴幼儿而 言，保持脑中正确的DHA水平特别重要。

Innis,J.Nutr.137:855-859,2007涉及膳食(n-3)脂肪酸，特别是二十二 碳六烯酸(DHA)，以及其在脑发育中的作用。

Delplanque等人(Delplanqueetal,Prostaglandins,Leukotrienesand EssentialFattyAcids,2012,http://dx.doi.org/10.1016/j.plefa.2012.07.004)公开 了对于提高幼鼠中的脑DHA累积而言，提供α-亚麻酸(ALA)的乳脂基质 优于植物脂肪混合物

人们认识到，膳食脂肪可能影响脑功能和神经炎症。已认为过氧化物酶 体增殖物活化受体PPAR-α在几个脑区的作用是控制促炎介质并且调节神经 递质释放。PPAR-α诱导过氧化物酶体β-氧化(其是促炎类花生酸的主要代 谢途径之一)并且也诱导次级信号分子的形成(其调节神经递质释放)。

PPAR-α在脑中主要证实的内源性配体之一是油酰乙醇胺(OEA)，一种 花生四烯乙醇胺(AEA)的同源分子，其具有与OEA相同的生物合成和降 解途径。

Campolongo等人(Campolongoetal,ProceedingsoftheNationalAcademy ofSciences,2009,106(19),8027–8031)公开了油酰乙醇胺的施用提高记忆巩 固。

Mazzola等人(Mazzola,etal,Learning&Memory,2009,16(5),332–337) 通过示出记忆提取(memoryacquisition)可以通过涉及PPAR-α配体的作用 来大幅提高而公开了PPAR-α受体的活化对于记忆提高的影响。

Moreno等人(Moreno,etal,Neuroscience,2004,123,131-145)公开了 PPAR-α受体以相对大的数量存在于记忆相关的脑区中。