[发明专利]3-取代的环戊基胺衍生物有效
| 申请号： | 201480045312.2 | 申请日： | 2014-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105612157B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | C.特萨克拉基迪斯;W.斯塔伊勒;B.勒斯纳 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D417/12;C07D249/04;C07D487/04;C07D271/10;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/428;A61K31/519;A61K31/423;A61K31/4192;A61P35/00;A |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李唐;徐厚才 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 环戊基胺 衍生物 | ||
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐
其中
R表示Ar或Het、-C≡C-Ar或-C≡C-Het，
W表示噁唑基或三唑基，其各自未被取代或被R2单取代，
R1表示A，
R2表示A或Cyc，
R4表示H或OA'，
X1、X2、X3、X4各自彼此独立地表示 CH或N，
A表示具有1-10个C-原子的直链或支链的烷基，
Cyc表示具有3-7个C-原子的环烷基，
A'表示具有1-6个C-原子的直链或支链的烷基，
Ar表示苯基，其未被取代或被Hal或CN单取代，
Het表示吡啶基、苯并噁唑基、苯并噻唑基或苯并咪唑基，其未被取代或被Hal单取代，
Hal表示F、Cl、Br或I，
q表示0或1，
条件是，X1、X2、X3、X4中的仅一个或两个表示N。
2.化合物，其选自
编号 名称 A1 4-苯并噁唑-2-基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A2 联苯基-4-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A3 4-(4-氟-苯基乙炔基)-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A4 4'-氰基-联苯基-4-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A5 4-苯并噁唑-2-基-N-[(1R,3S)-3-(5-乙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-苯甲酰胺 A6 4'-氰基-联苯基-4-甲酸 [(1R,3S)-3-(5-乙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-甲基-酰胺 A7 4-(1H-苯并咪唑-2-基)-N-[(1R,3S)-3-(5-乙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-苯甲酰胺 A8 N-[(1R,3S)-3-(5-乙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺 A9 4-苯并噁唑-2-基-N-[(1R,3S)-3-(5-异丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-苯甲酰胺 A10 4'-氰基-联苯基-4-甲酸 [(1R,3S)-3-(5-异丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-甲基-酰胺 A11 4-(1H-苯并咪唑-2-基)-N-[(1R,3S)-3-(5-异丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-苯甲酰胺 A12 N-[(1R,3S)-3-(5-异丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-N-甲基-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺 A13 4-苯并噁唑-2-基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A14 4-苯并噻唑-2-基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A15 N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺 A16 4'-氯-联苯基-4-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A17 4-(1H-苯并咪唑-2-基)-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A18 4-苯并噁唑-2-基-3-甲氧基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A19 4-(5-氯-苯并噁唑-2-基)-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A21 4-(4-氯-苯基乙炔基)-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A22 N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-4-吡啶-4-基乙炔基-苯甲酰胺 A23 5-苯并噁唑-2-基-吡啶-2-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A24 联苯基-4-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A25 4'-氰基-联苯基-4-甲酸甲基-[(1R,3S)-3-(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-环戊基]-酰胺 A26 4-苯并噁唑-2-基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(5-甲基-噁唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A27 4-苯并噁唑-2-基-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基-噁唑-2-基)-环戊基]-苯甲酰胺 A29 (rac)-顺-联苯基-4-甲酸 [-3-(4-环丙基-[1,2,3]三唑-1-基)-环戊基]-甲基-酰胺 A30 (rac)-顺-联苯基-4-甲酸甲基-[3-(4-丙基-[1,2,3]三唑-1-基)-环戊基]-酰胺
及其药学上可接受的盐。
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