[发明专利]结合MAP激酶p38的化合物在审

专利信息
申请号: 201480045406.X 申请日: 2014-08-15
公开(公告)号: CN105705158A 公开(公告)日: 2016-06-22
发明(设计)人: 约翰·瑞登 申请(专利权)人: 蓝莓疗法有限公司
主分类号: A61K38/10 分类号: A61K38/10;C07K9/00
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 张晶;王莹
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 结合 map 激酶 p38 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其包括氨基酸序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ (SEQIDNo:1)或包括所述氨基酸序列的7个或更多个氨基酸的部分, 或包括1-5个氨基酸改变的所述氨基酸序列或其所述部分的变体,其 中所述化合物结合MAP激酶p38α。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,位置4是R,位置9是F,位置10是Q。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位 置相比,位置2是K、R或H,位置8是I、L或M,位置13是M、I或L, 和/或位置16是R、H或K。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,是K,位置8是I,位置13是M或位置16是R。

5.根据权利要求3所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,位置2是K,位置8是I,位置13是M和位置16是R。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其分子量小于 25000道尔顿。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其由所述氨基酸 序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:1)或者所述氨基酸序列 的7个或更多个氨基酸的部分组成,或包括1-5个氨基酸改变的所述氨 基酸序列或其所述部分的变体,其中所述化合物结合MAP激酶p38α。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其由所述氨基酸 序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:1)组成。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物,其选自以下氨基酸 序列:

HKSRALLIFQKIMWLRR(SEQIDNo:2),

HKSRALLIFQKIMWLR(SEQIDNo:3),

HKSRALLIFQKIMWL(SEQIDNo:4),

HKSRALLIFQKIMW(SEQIDNo:5),

KSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:6),

SRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:7),

SRALLIFQKIM(SEQIDNo:8),

SRALLIFQ(SEQIDNo:9),

HALAIFQKIMW(SEQIDNo:10),

HKSRALAIFQKIMALRRQ(SEQIDNo:11),

AKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:12),

HKSRAALIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:13),

HKSRALLIFQKIMWARRQ(SEQIDNo:14),

HKSRALLIFQKIMWLRAQ(SEQIDNo:15),

HKSRALLIFQKIMWLRRA(SEQIDNo:16)或

SRALLIFQKI(SEQIDNo:17)。

10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其在氨基酸之间 包含至少一个非肽键。

11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其包含至少一个 D-氨基酸残基。

12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述N-和/ 或C-端残基是封闭的。

13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物 是结合至另一部分的肽。

14.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其基本上抗蛋白 酶消化。

15.一种组合物,其包括权利要求1-14中任一项所述的化合物和 一种或多种其他治疗化合物,例如抗炎化合物,抗感染化合物例如抗 真菌化合物或抗增殖化合物。

16.权利要求1-14中任一项所述的化合物或权利要求15所述的组 合物,用于医学。

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