[发明专利]结合MAP激酶p38的化合物在审
申请号: | 201480045406.X | 申请日: | 2014-08-15 |
公开(公告)号: | CN105705158A | 公开(公告)日: | 2016-06-22 |
发明(设计)人: | 约翰·瑞登 | 申请(专利权)人: | 蓝莓疗法有限公司 |
主分类号: | A61K38/10 | 分类号: | A61K38/10;C07K9/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 张晶;王莹 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结合 map 激酶 p38 化合物 | ||
1.一种化合物,其包括氨基酸序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ (SEQIDNo:1)或包括所述氨基酸序列的7个或更多个氨基酸的部分, 或包括1-5个氨基酸改变的所述氨基酸序列或其所述部分的变体,其 中所述化合物结合MAP激酶p38α。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,位置4是R,位置9是F,位置10是Q。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位 置相比,位置2是K、R或H,位置8是I、L或M,位置13是M、I或L, 和/或位置16是R、H或K。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,是K,位置8是I,位置13是M或位置16是R。
5.根据权利要求3所述的化合物,其中,与SEQIDNo:1的位置 相比,位置2是K,位置8是I,位置13是M和位置16是R。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其分子量小于 25000道尔顿。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其由所述氨基酸 序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:1)或者所述氨基酸序列 的7个或更多个氨基酸的部分组成,或包括1-5个氨基酸改变的所述氨 基酸序列或其所述部分的变体,其中所述化合物结合MAP激酶p38α。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其由所述氨基酸 序列HKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:1)组成。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物,其选自以下氨基酸 序列:
HKSRALLIFQKIMWLRR(SEQIDNo:2),
HKSRALLIFQKIMWLR(SEQIDNo:3),
HKSRALLIFQKIMWL(SEQIDNo:4),
HKSRALLIFQKIMW(SEQIDNo:5),
KSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:6),
SRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:7),
SRALLIFQKIM(SEQIDNo:8),
SRALLIFQ(SEQIDNo:9),
HALAIFQKIMW(SEQIDNo:10),
HKSRALAIFQKIMALRRQ(SEQIDNo:11),
AKSRALLIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:12),
HKSRAALIFQKIMWLRRQ(SEQIDNo:13),
HKSRALLIFQKIMWARRQ(SEQIDNo:14),
HKSRALLIFQKIMWLRAQ(SEQIDNo:15),
HKSRALLIFQKIMWLRRA(SEQIDNo:16)或
SRALLIFQKI(SEQIDNo:17)。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其在氨基酸之间 包含至少一个非肽键。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其包含至少一个 D-氨基酸残基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述N-和/ 或C-端残基是封闭的。
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物 是结合至另一部分的肽。
14.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其基本上抗蛋白 酶消化。
15.一种组合物,其包括权利要求1-14中任一项所述的化合物和 一种或多种其他治疗化合物,例如抗炎化合物,抗感染化合物例如抗 真菌化合物或抗增殖化合物。
16.权利要求1-14中任一项所述的化合物或权利要求15所述的组 合物,用于医学。
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