[发明专利]含有经稳定化的2－氨基－3－(4－溴苯甲酰基)苯乙酸的水性组合物

权利要求书

1.一种水性组合物，其含有浓度为0.1％(w/v)的2－氨基－3－(4－溴苯甲酰基)苯乙酸或其盐、苯扎溴铵及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，其中，苯扎溴铵的浓度X(w/v％)和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯的浓度Y(w/v％)在下述范围内：

0.0005≤X<0.0024时，0.005≤Y≤0.03；

0.0024≤X≤0.003时，0.005<Y≤0.03，

其中，聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯为聚山梨醇酯80。

2.如权利要求1所述的水性组合物，其中，苯扎溴铵的浓度X和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯的浓度Y在下述范围内：

0.0008≤X≤0.002，以及0.005≤Y≤0.02。

3.如权利要求1所述的水性组合物，其中，进一步含有0.5～5％(w/v)的硼酸和/或硼砂。

4.如权利要求2所述的水性组合物，其中，进一步含有0.5～5％(w/v)的硼酸和/或硼砂。

5.如权利要求1～4中任一项所述的水性组合物，其中，进一步含有0.005～0.2％(w/v)的乙二胺四乙酸钠水合物。

6.如权利要求1～4中任一项所述的水性组合物，其中，进一步含有0.01～3.0％(w/v)的氯化钠。

7.如权利要求1～4中任一项所述的水性组合物，其中，水性组合物的pH大于7.0且为9.5以下。

8.如权利要求1～4中任一项所述的水性组合物，其中，水性组合物为注射剂、输液剂、滴鼻剂、滴耳剂或滴眼剂。

9.如权利要求8所述的水性组合物，其中，水性组合物为眼科用注射剂。

10.如权利要求8所述的水性组合物，其中，水性组合物为滴眼剂。

11.一种制造权利要求1～10中任一项所述的水性组合物的方法，其特征在于，将2－氨基－3－(4－溴苯甲酰基)苯乙酸或其盐或者它们的水合物、以及苯扎溴铵及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯溶解在水性溶剂中。