[发明专利]癌症的治疗在审
申请号: | 201480046624.5 | 申请日: | 2014-08-22 |
公开(公告)号: | CN105579101A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | M·H·波利梅洛伯罗斯;L·W·利卡梅勒;C·拉夫当 | 申请(专利权)人: | 万达制药公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/165 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 庞东成;武胐 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 癌症 治疗 | ||
1.一种治疗个体的癌症的方法,所述方法包括:
对所述个体施用有效量的曲古抑菌素A(TSA)。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中降低极光激 酶A(AURKA)水平的量。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中抑制组蛋白 脱乙酰基酶(HDAC)的活性并降低极光激酶A(AURKA)水平的量。
4.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量为约0.1mg/kg/日~约10mg/kg/ 日。
5.如权利要求4所述的方法,其中所述有效量为约0.5mg/kg/日~约5mg/kg/日。
6.如权利要求5所述的方法,其中TSA是对所述个体施用的唯一的AURKA抑 制剂。
7.如权利要求1所述的方法,其中所述癌症包括选自由乳腺癌、胃癌、结肠癌、 直肠癌、膀胱癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、血液癌症、皮肤癌和恶性肿瘤 组成的组中的至少一种癌症。
8.如权利要求1所述的方法,其中,施用包括口服施用。
9.如权利要求1所述的方法,其中,施用包括静脉内施用。
10.一种治疗个体的癌症的方法,所述方法包括:
由从所述个体的身体获得的肿瘤样品确定极光激酶A(AURKA)的表达水平;和
在AURKA表达水平表明过表达的情况下,对所述个体施用有效量的曲古抑菌素 A(TSA)。
11.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中降低极光 激酶A(AURKA)水平的量。
12.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中抑制组蛋 白脱乙酰基酶(HDAC)的活性并降低极光激酶A(AURKA)水平的量。
13.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量为约0.1mg/kg/日~约10mg/kg/ 日。
14.如权利要求13所述的方法,其中所述有效量为约0.5mg/kg/日~约5mg/kg/ 日。
15.如权利要求10所述的方法,其中TSA是对所述个体施用的唯一的AURKA 抑制剂。
16.如权利要求10所述的方法,其中所述癌症包括选自由乳腺癌、胃癌、结肠 癌、直肠癌、膀胱癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、血液癌症、皮肤癌和恶性 肿瘤组成的组中的至少一种癌症。
17.如权利要求10所述的方法,其中,施用包括口服施用。
18.如权利要求10所述的方法,其中,施用包括静脉内施用。
19.一种药物组合物,其包含:
曲古抑菌素A(TSA),其作为唯一或主要的极光激酶A(AURKA)抑制剂;和
药学上可接受的赋形剂或载剂。
20.如权利要求19所述的药物组合物,其被配制成用于口服施用。
21.如权利要求19所述的药物组合物,其被配制成用于静脉内施用。
22.如权利要求19的所述药物组合物,其包含约1mg~约500mg的量的TSA。
23.如权利要求22的所述药物组合物,其中TSA的量等价于约0.1mg/kg/日~ 约10mg/kg/日的剂量。
24.如权利要求23的所述药物组合物,其中TSA的量等价于约0.5mg/kg/日~ 约5mg/kg/日的剂量。
25.如权利要求22的所述药物组合物,其中TSA的量有效地抑制组蛋白脱乙酰 基酶(HDAC)活性。
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