[发明专利]癌症的治疗在审

专利信息
申请号: 201480046624.5 申请日: 2014-08-22
公开(公告)号: CN105579101A 公开(公告)日: 2016-05-11
发明(设计)人: M·H·波利梅洛伯罗斯;L·W·利卡梅勒;C·拉夫当 申请(专利权)人: 万达制药公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61K31/165
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 庞东成;武胐
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 癌症 治疗
【权利要求书】:

1.一种治疗个体的癌症的方法,所述方法包括:

对所述个体施用有效量的曲古抑菌素A(TSA)。

2.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中降低极光激 酶A(AURKA)水平的量。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中抑制组蛋白 脱乙酰基酶(HDAC)的活性并降低极光激酶A(AURKA)水平的量。

4.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量为约0.1mg/kg/日~约10mg/kg/ 日。

5.如权利要求4所述的方法,其中所述有效量为约0.5mg/kg/日~约5mg/kg/日。

6.如权利要求5所述的方法,其中TSA是对所述个体施用的唯一的AURKA抑 制剂。

7.如权利要求1所述的方法,其中所述癌症包括选自由乳腺癌、胃癌、结肠癌、 直肠癌、膀胱癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、血液癌症、皮肤癌和恶性肿瘤 组成的组中的至少一种癌症。

8.如权利要求1所述的方法,其中,施用包括口服施用。

9.如权利要求1所述的方法,其中,施用包括静脉内施用。

10.一种治疗个体的癌症的方法,所述方法包括:

由从所述个体的身体获得的肿瘤样品确定极光激酶A(AURKA)的表达水平;和

在AURKA表达水平表明过表达的情况下,对所述个体施用有效量的曲古抑菌素 A(TSA)。

11.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中降低极光 激酶A(AURKA)水平的量。

12.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量是足以在所述个体中抑制组蛋 白脱乙酰基酶(HDAC)的活性并降低极光激酶A(AURKA)水平的量。

13.如权利要求10所述的方法,其中所述有效量为约0.1mg/kg/日~约10mg/kg/ 日。

14.如权利要求13所述的方法,其中所述有效量为约0.5mg/kg/日~约5mg/kg/ 日。

15.如权利要求10所述的方法,其中TSA是对所述个体施用的唯一的AURKA 抑制剂。

16.如权利要求10所述的方法,其中所述癌症包括选自由乳腺癌、胃癌、结肠 癌、直肠癌、膀胱癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、血液癌症、皮肤癌和恶性 肿瘤组成的组中的至少一种癌症。

17.如权利要求10所述的方法,其中,施用包括口服施用。

18.如权利要求10所述的方法,其中,施用包括静脉内施用。

19.一种药物组合物,其包含:

曲古抑菌素A(TSA),其作为唯一或主要的极光激酶A(AURKA)抑制剂;和

药学上可接受的赋形剂或载剂。

20.如权利要求19所述的药物组合物,其被配制成用于口服施用。

21.如权利要求19所述的药物组合物,其被配制成用于静脉内施用。

22.如权利要求19的所述药物组合物,其包含约1mg~约500mg的量的TSA。

23.如权利要求22的所述药物组合物,其中TSA的量等价于约0.1mg/kg/日~ 约10mg/kg/日的剂量。

24.如权利要求23的所述药物组合物,其中TSA的量等价于约0.5mg/kg/日~ 约5mg/kg/日的剂量。

25.如权利要求22的所述药物组合物,其中TSA的量有效地抑制组蛋白脱乙酰 基酶(HDAC)活性。

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