[发明专利]包含纤维素醚的施加到粘膜的组合物有效

专利信息
申请号: 201480048890.1 申请日: 2014-09-15
公开(公告)号: CN105517537B 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: J·L·柯蒂斯-菲斯克;S·L·乔丹;T·L·罗格斯;M·克纳尔;M·布拉克哈根;R·阿登 申请(专利权)人: 陶氏环球技术有限责任公司
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/02;A61K47/38;A61K9/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 吴培善,王国祥
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 纤维素 施加 粘膜 组合
【权利要求书】:

1.一种施加到粘膜的组合物,其包含

i)以所述组合物的总重量计0.1到10重量%的张力调节剂,

ii)液体稀释剂,其中至少55重量%为水,和

iii)以所述组合物的总重量计0.1到6重量%的纤维素醚,

其中以20℃下、10s-1的剪切率下的2重量%水溶液形式测量,所述纤维素醚具有1.2到8000mPa·s的粘度,且

其中所述纤维素醚具有通过1-4个键接合的脱水葡萄糖单元且具有甲基、羟烷基和任选的不同于甲基的烷基作为取代基以使得

脱水葡萄糖单元的羟基经甲基取代以使得

s23/s26为0.29或更小,

其中s23为脱水葡萄糖单元的摩尔分数,其中仅所述脱水葡萄糖单元的2和3位置的两个羟基经甲基取代,且

其中s26为脱水葡萄糖单元的摩尔分数,其中仅所述脱水葡萄糖单元的2和6位置的两个羟基经甲基取代。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述张力调节剂为碱金属或碱土金属卤化物、右旋糖、木糖醇、葡萄糖、甘露糖醇或山梨糖醇。

3.根据权利要求1所述的组合物,其另外包含生理活性剂。

4.一种用于向个体经粘膜投与选自一种或多种药物或一种或多种诊断剂的生理活性剂的组合物,其中所述组合物包含所述生理活性剂和

i)以所述组合物的总重量计0.1到10重量%的张力调节剂,

ii)液体稀释剂,其中至少55重量%为水,和

iii)以所述组合物的总重量计0.1到6重量%的纤维素醚,

其中以20℃下、10s-1的剪切率下的2重量%水溶液形式测量,所述纤维素醚具有1.2到8000mPa·s的粘度,且

其中所述纤维素醚具有通过1-4个键接合的脱水葡萄糖单元且具有甲基、羟烷基和任选的不同于甲基的烷基作为取代基以使得

脱水葡萄糖单元的羟基经甲基取代以使得

s23/s26为0.29或更小,

其中s23为脱水葡萄糖单元的摩尔分数,其中仅所述脱水葡萄糖单元的2和3位置的两个羟基经甲基取代,且

其中s26为脱水葡萄糖单元的摩尔分数,其中仅所述脱水葡萄糖单元的2和6位置的两个羟基经甲基取代。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其中以20℃下、10S-1的剪切率下的2重量%水溶液形式测量,所述纤维素醚具有1.8到6000mPa·s的粘度。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中以20℃下、10S-1的剪切率下的2重量%水溶液形式测量,所述纤维素醚具有2.4到1000mPa·s的粘度。

7.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其中所述纤维素醚具有0.05到0.35的羟烷基的摩尔取代度。

8.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其具有5℃下和10S-1的剪切率下测量的2.4到8000mPa·s的粘度。

9.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其展现18到37℃的胶凝温度。

10.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其用于鼻内投与。

11.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其包含以所述组合物的总重量计0.1到6%的纤维素醚、0.1到10%的张力调节剂、0到20%的生理活性剂和0到30%的一种或多种任选的佐剂,其余部分为液体稀释剂。

12.根据权利要求3到4中任一项所述的组合物,其中所述生理活性剂选自一种或多种药物、一种或多种诊断剂、一种或多种精油或一种或多种适用于美容或营养目的的生理活性剂。

13.一种容器,其包含根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其中所述容器被设计成用于通过喷雾或以滴剂形式释放所述组合物。

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