[发明专利]用于合成异噁唑化合物的非对映选择性方法在审
| 申请号： | 201480049105.4 | 申请日： | 2014-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN105612156A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | Y-y·库;Y-m·普;杨昊;A·克里斯特森 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;A61K31/42;C07D261/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 异噁唑 化合物 选择性 方法 | ||
1.结构式(I)的化合物：
其中R是-H或羟基保护基团。
2.权利要求1所述的化合物，其中R是H、任选取代的甲基、 任选取代的乙基、或任选取代的苄基。
3.权利要求1或2所述的化合物，其中R是苄基。
4.制备结构式(I)的化合物的方法：
所述方法包括：在碱存在下环化结构式(IIa)或(IIb)：
其中：
R是H、任选取代的甲基、任选取代的乙基、或任选取代的苄基； 以及
R1是羟基活化基团。
5.权利要求4所述的方法，其中R是-H、任选取代的甲基、任 选取代的乙基、或任选取代的苄基。
6.权利要求4或5所述的方法，其中R1是C1-10烷基磺酸酯、或 C1-10芳基磺酸酯。
7.权利要求4-6任一项所述的方法，其中R1是甲磺酸酯、三氟 甲磺酸酯、全氟丁磺酸酯、三氟乙基磺酸酯、苯磺酸酯、硝基苯磺酸 酯、对溴苯磺酸酯、或甲苯磺酸酯。
8.权利要求4-7任一项所述的方法，其中所述碱是强碱。
9.权利要求4-8任一项所述的方法，其中所述碱是碱金属氢氧 化物、碱金属C1-6醇盐、或碱金属双(三甲基甲硅烷基)酰胺。
10.权利要求9所述的方法，其中所述碱是叔丁醇钠。
11.权利要求4-10任一项所述的方法，其中R是苄基且R1是甲 苯磺酸酯。
12.结构式(III)的化合物：
其中：
R11是-H或羟基保护基团；和
R22为H、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、三 异丙基甲硅烷基(TIPS)、二甲基异丙基甲硅烷基(DMIPS)、二乙基 异丙基甲硅烷基(DEIPS)、二甲基叔己基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲 硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、三苄基甲硅烷基、 三-对-二甲苯基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、二苯基甲基甲硅烷基 (DPMS)、叔丁基甲氧基苯基甲硅烷基(TBMPS)、二苯基二甲基甲 硅烷基、三异丙基甲硅烷基、二苯基二异丙基甲硅烷基、或2-(2-羟基丙 基)。
13.权利要求12所述的化合物，其中R11是叔丁基二甲基甲硅烷 基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)或三苯甲基。
14.权利要求12或13的化合物，其中R22是三甲基甲硅烷基 (TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、叔丁基二甲基甲硅烷基 (TBDMS)、二甲基叔己基甲硅烷基、二苯基二甲基甲硅烷基、三异丙基 甲硅烷基、二苯基二异丙基甲硅烷基、或2-(2-羟基丙基)。
15.权利要求12-14任一项所述的化合物，其中R11是叔丁基二苯 基甲硅烷基(TBDPS)且R22是三甲基甲硅烷基(TMS)。
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