[发明专利]维持FcRn结合强度的免疫球蛋白Fc缀合物在审

专利信息
申请号: 201480049342.0 申请日: 2014-07-14
公开(公告)号: CN105593243A 公开(公告)日: 2016-05-18
发明(设计)人: 黄祥渊;李钟守;洪性熙;崔仁荣;郑圣烨;权世昌 申请(专利权)人: 韩美药品株式会社
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;C07K16/46
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 王永伟;赵蓉民
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 维持 fcrn 结合 强度 免疫球蛋白 fc 缀合物
【权利要求书】:

1.生理活性多肽-免疫球蛋白Fc片段缀合物,其包括通过非肽基连接体与包含FcRn-结 合区域的免疫球蛋白Fc片段连接的生理活性多肽,其中在pH6.0下与FcRn结合的缀合物的 量和在pH7.4下与FcRn结合的缀合物的量的结合比率在通过在用于所述缀合物的相同条件 下测量与FcRn结合的所述免疫球蛋白Fc片段的量而测定的比率的±6%范围内。

2.权利要求1所述的缀合物,其中所述生理活性多肽-免疫球蛋白Fc片段缀合物的结合 比率,如使用下列等式所测定的,在所述免疫球蛋白Fc片段的结合比率的±6%范围内:

等式1

结合比率(%)=(在pH7.4下结合的量/在pH6.0下结合的量)×100。

3.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述缀合物是通过在pH4.0-9.0下使具有与其连 接的所述非肽基连接体的所述生理活性多肽与所述免疫球蛋白Fc片段反应,从而通过所述 非肽基连接体将所述生理活性多肽与所述免疫球蛋白Fc片段的除FcRn-结合区外的部分连 接而获得。

4.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述非肽基连接体选自聚乙二醇、聚丙二醇、乙二 醇-丙二醇共聚物、聚氧乙烯化多元醇、聚乙烯醇、多糖、葡聚糖、聚乙烯基乙醚、可生物降解 聚合物、脂质聚合物、几丁质、透明质酸及其组合。

5.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述非肽基连接体是由下列式1表示的聚乙二醇 聚合物:

式1

其中n的范围从10至2400。

6.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述非肽基连接体具有选自醛基、丙醛基、丁醛 基、马来酰亚胺基和琥珀酰亚胺衍生物的反应性基团,。

7.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述生理活性多肽选自胰高血糖素样肽-1(GLP- 1)、粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、人生长激素(hGH)、红细胞生成素(EPO)、胰高血糖素、泌 酸调节肽、胰岛素、生长激素释放激素、生长激素释放肽、干扰素、干扰素受体、G蛋白偶联受 体、白细胞介素、白细胞介素受体、酶、白细胞介素结合蛋白、细胞因子结合蛋白、巨噬细胞 活化因子、巨噬细胞肽、B细胞因子、T细胞因子、蛋白A、变态反应抑制剂、细胞坏死糖蛋白、 免疫毒素、淋巴毒素、肿瘤坏死因子、肿瘤阻抑剂、转移生长因子、α-1-抗胰蛋白酶、白蛋白、 α-乳清蛋白、脱脂载脂蛋白-E、高度糖基化红细胞生成素、血管生成素、血红蛋白、凝血酶、 凝血酶受体激活肽、凝血调节蛋白、血液因子VII、VIIa、VIII、IX和XIII、纤溶酶原激活因 子、纤维蛋白结合肽、尿激酶、链激酶、蛭素、蛋白质C、C-反应蛋白、肾素抑制剂、胶原酶抑制 剂、超氧化物歧化酶、瘦蛋白、血小板衍生生长因子、上皮生长因子、表皮生长因子、制管张 素、血管紧张素、骨生长因子、骨刺激蛋白、降钙素、心钠素、软骨诱导因子、依降钙素、结缔 组织活化因子、组织因子通道抑制剂、促滤泡激素、黄体生成素、黄体生成素释放激素、神经 生长因子、甲状旁腺激素、松弛素、促胰液素、生长调节素、胰岛素样生长因子、肾上腺皮质 激素、缩胆囊素、胰多肽、胃泌素释放肽、促肾上腺皮质激素释放因子、促甲状腺激素、自毒 素、乳铁蛋白、肌生成抑制蛋白、细胞表面抗原、病毒衍生的疫苗抗原、单克隆抗体、多克隆 抗体、以及抗体片段。

8.权利要求1或2所述的缀合物,其中包含所述FcRn-结合区的所述免疫球蛋白Fc片段 包括CH2结构域、CH3结构域或二者。

9.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述免疫球蛋白Fc片段是非糖基化的形式。

10.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述免疫球蛋白Fc片段进一步包括铰链区。

11.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述免疫球蛋白Fc片段选自IgG、IgA、IgD、IgE、 IgM、其组合、和其杂合。

12.权利要求1或2所述的缀合物,其中所述免疫球蛋白Fc片段是IgG4Fc片段。

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