[发明专利]形成前药的化合物在审
| 申请号： | 201480049539.4 | 申请日： | 2014-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN105636592A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | K·尼克基希;B·桑塔哈马;G·艾哈迈德;F·米斯;W·埃尔格;R·维尔瓦;H·耐尔 | 申请（专利权）人： | 伊万斯彻有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/56 | 分类号： | A61K31/56;A61K31/568;C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;王永伟 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 形成 化合物 | ||
1.一种结构式I的化合物：
其中：n为0-4；m为0-4；L为0-1；
R1为H、烷基、环烷基、芳基、烷基-芳基、杂芳基或卤素；
hAr为芳基、杂芳基、烷基、烷基芳基或烷基杂芳基；
R2为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、卤素、芳基磺胺、杂芳基磺胺、 烷基芳基磺胺或烷基杂芳基磺胺；
R1和R2可以连接在一起形成环烷基或具有至多一个杂原子的3-7元环；
R3和R4各自独立地为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、酰基、氰基、卤 素、羟基、烷氧基；
X和Y各自独立地为H、卤素、氰基、羟基、烷氧基、烷基、芳基、杂芳 基；
Z为O或NR1；
O＝C-(CH)n-R1呈R-或S-构型。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2连接在一起形成环烷基或 具有至多一个杂原子的3-7元环。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中n为1；m为0；L为1；hAr为芳 基；R3和R4为H，并且Y和X为H。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中n为1；m为1；L为0；hAr为芳 基；R3和R4为H，并且Y和X为H。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中n为1；R2为H；m为0；L为1； hAr为芳基；Y和X为H；并且R3和R4为H。
6.根据权利要求4所述的化合物，其中R1为异丙基。
7.根据权利要求4所述的化合物，其中R1为甲基。
8.一种结构式II的化合物：
其中：n为0-4；m为0-4；L为0-1；
R1为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或卤素；
hAr为芳基、杂芳基、烷基、烷基芳基或烷基杂芳基；
R3和R4各自独立地为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、酰基、氰基、卤 素、羟基、烷氧基；
X和Y各自独立地为H、卤素、氰基、羟基、烷氧基、烷基、芳基、杂芳 基；并且
Z为O或NR1；
O＝C-(CH)n-R1呈R-或S-构型。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中R1为烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中n为1；R2为H；m为0；L为1； hAr为芳基；Y和X为H；并且R3和R4为H。
11.一种结构式III的化合物：
其中：n为0-4；m为1-4；
Z为O或NR1；
R1和R2各自独立地为卤素，或R1和R2连接在一起形成环烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中R1和R2连接在一起形成环烷基。
13.根据权利要求11所述的化合物，其中R1和R2连接在一起形成环丙基。
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